Антибиотики (хлорамфеникол, аминогликозиды, линкозамиды, гликопептиды, полимиксины и др,). Сульфаниламидные препараты. Другие синтетические противомикробные средства, страница 3

Синтетические химиотерапевтические средства.

Сульфаниламиды (СФА).

Различают препараты:

1.  резорбтивного действия:

а)  короткого действия – сульфадиазин; сульфадимезин (назначают 4-6 раз в день)

б)  средней продолжительности действия – сульфадиметокин; сульфамонометоксин. (1 раз в день)

в)  длительного действия – сульфален (1 раз в 7-10 дней).

2.  СФА –плохо всасывающиеся в ЖКТ (используют при кишечных инфекциях) – фталазол, сульгин.

3.  СФА – для местного применения (мази, глазные капли)

сульфацил-Nа (при бактериальных глазных инфекциях);

сульфадиазин серебра (дермазин, фламмазин);

сульфатиазол серебра (аргосульфан).

Ион Аg⁺ соединяясь с ДНК, накапливается на поверхности ядра бактерий и тормозит их рост и деление.

Механизм действия: нарушают синтез фолиевой кислоты в микробной клетке- действуют бактериостатически.

Спектр действия: Г⁺ м/о; Г^- м/о; хламидии; нокардий; токсоплазма; малярийный плазмодий; пневмоцисты.

Фармакокинетика: хорошо всасываются (кроме группы №2) быстро распределяются в организме, метаболизируются в печени, выводятся почками.

В последние годы значение этой группы препаратов в лечении бактериальных инфекций заметно уменьшилось:

1.  быстрое развитие устойчивости;

2.  серьезные побочные эффекты:

-  гемолитическая анемия

-  реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, узловая эритема, васкулит).

-  лейкопения, тромбоцитопения;

-  кристаллурия;

-  не могут быть использованы в последнем триместре беременности и в период лактации (вызывают желтуху у плода и новорожденных).

Применение: сохранили свое значение только при лечении токсоплазмоза и инфекций, вызванных Nocardia asteroidеs; а также в качестве альтернативы при пневмониях, вызванных хламидиями.

Широко применяются в клинической практике комбинированные препараты СФА с триметопримом, среди них наиболее известен ко-тримоксазол (бисептол, бактрим, гросептол).

Триметоприм – ингибирует дегидрофолатредуктазу в микробной клетке.

Активен в отношении: Г⁺  аэробных кокков (за исключением энтерококков); Г^- бактерий (кроме синегнойной палочки).

Комбинированные СФА представляют комбинацию сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1 (в таблетке 480 мг содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма).

Оба компонента оказывают бактериостатическое действие, но обеспечивая потенцированный синергизм вызывают бактерицидное действие на микробную клетку.

Ко-тримоксазол обладает широким спектром антибактериального действия. Хорошо всасывается при приеме внутрь, выводится почками. Т_1/2 = 10 час.

Как правило хорошо переносится при кратковременном использовании. В единичных случаях описано развитие В₁₂ дефицитной анемии, нейтропении, тромбоцитопении.

Применение: как лекарственное средство I ряда при инфекциях дыхательных путей; почек; мочевыводящих путей; ЖКТ.

Противопоказан: беременным женщинам , детям до 2 месяцев.

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), кол-во препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Сульфадимезин (сульфадимидин) Sulfadimezinum (Б)	Табл. по 0,5 №.10	Первый прием- 4 табл., затем по 2 табл. через 4 часа (двое суток), затем по2 табл. через 6 часов (двое суток), затем по 2 табл. че- рез 8 часов (3 суток).
Этазол Aethazolum  (Б)	Табл. по 0,5 №.10	Табл. по 0,5 №.10
Уросульфан (сульфакарбамид) Urosulfanum  (Б)	Табл. по 0,5 №.10	По 1-2 табл. 3-5 раз в сутки.
Сульфацил-натрий (сульфацетамид) Sulfacylum- natrium  (Б)	Флаконы 30 % р-р по 5 и 10 мл Амп.30 % р-р по 5 мл №.10 Мазь 30 % по 10,0	По 2 капли в полость конъюнктивы 3 раза в сутки В вену по 3-5 мл (медленно в течении 5 мин) 2 раза в сутки За веко 3 раза в сутки
Сульфадиметоксин (мадрибон) Sulfadimethoxinum   (Б)	Табл. по 0,5 №.10	По 1-2 табл. 1 раз в сутки (в первый день – 4 табл.)
Фталазол (фталилсульфатиазол) Phthalazolum   (Б)	Табл. по 0,5 №.10	Табл. по 0,5 №.10
Сульфадиазин серебра Sulfadiazinum-argentum   (Б)	Мазь (крем) 1 % по 50,0; 250,0; 500,0	На пораженные участки кожи (слоем 2-4 мм) 1-2 раза в сутки
-  Комбинированные сульфаниламиды
Ко-тримоксазол (бактрим,  (бисептол, ориприм) Co-trimoxazolum	Официн. табл. №.20 состоят: Амп. по 5 мл №. 10	По 2 табл. 2 раза в сутки (утром и вечером после еды) В вену по 10 мл (с 250 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида) капельно 2 раза в сутки

Хинолоны

Побочные эффекты:

-  диспептические расстройства

-  аллергия

-  фотодерматозы

Противопоказаны: эпилепсия, при беременности, кормлении грудью, детям до 2 лет.