Антибиотики (хлорамфеникол, аминогликозиды, линкозамиды, гликопептиды, полимиксины и др,). Сульфаниламидные препараты. Другие синтетические противомикробные средства, страница 4

Фторхинолоны

Отличаются от хинолонов наличием атомов фтора в хинолоновом кольце.

По количеству атомов фтора в химической структуре  фторхинолоны делятся на:

а)  монофторированные:

флоксацин (таривид);

ципрофлоксацин (ципробай, квинтор);

пефлоксацин (абактал);

норфлоксацин (норбактин, нолицин).

б)  дифторированные:  ломефлоксацин (максаквин)

в)  трифторированные: флероксацин

Спектр действия: Г- бактерии, Г+ бактерии менее выражена активность, эффективны в отношении стафилакокков, менее эффективны на стрептококки.

Практически все фторхинолоны обладают системным эффектом, кроме норфлоксацина, который избирательно действует на мочеполовую систему и, по сути, является уроантисептиком. Ломефлоксацин воздействует на микобактерии туберкулеза, поэтому в настоящее время используется в комплексной химиотерапии лечения туберкулеза.

Фторхинолоны не влияют на спирохеты, грибки, простейшие. Большинство анаэробов устойчивы к действию фторхинолонов.

Побочные эффекты: переносится хорошо; частота побочных эффектов не превышает 4-6% (тошнота, головная боль, расстройство сна, судороги, фотодерматозы).

Противопоказаны: беременным, кормящим, детям до 16 лет (дисплазия хрящевой ткани).

Нитрофураны

Фурацилин, фурадонин (нитрофурантоин), фурагин, фуразолидон.

Нитрофураны нарушают клеточное дыхание микробной клетки, тормозя рост и размножение. Кроме этого – в процессе трансформации препаратов (восстановление нитрогруппы) образуются метаболиты, повреждающие клетку бактерии (бактерицидный эффект).

Спектр (узкий): стрептококки, стафилококки, кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, трихомонады, лямблии (фуразолидон). Устойчивость развивается медленно.

Побочные эффекты:

-  диспептические реакции

-  полинейропатия

-  гемолиз у больных с дефицитом глюкозо-6 фосфат дегидрогеназы

-  лейкопения

-  гепатит

-  кожная сыпь

-  ангионевротический отек

-  тетурамоподобный эффект

Применение: инфекции мочевыводящей системы (фурадонин); кишечные инфекции, лямблиоз (фуразолидон); промывание ран, полостей (фурацилин).

Нитроимидазолы

Метронидазол

 (трихопол, флагил)

Тинидазол

(фазижин)

Орнидазол

(тиберал)

активны в отношении анаэробных бактерий

Т1/2  6-8 час.

Проникает через ГЭБ.

Частично выводится желчью.

Т1/2 12-14 час.

Выводится с мочой в неизменном виде.

Т1/2 10-12 час.

Механизм действия: в условиях организма под влиянием бактериальных нитроредуктаз,

происходит восстановление нитрогруппы, ингибирует синтез ДНК бактерий - гибель м/о.

Побочные эффекты:

-  тетурамоподобный эффект

-  полинейропатия

-  стоматит, металлический привкус во рту

-  тошнота

-  лейкопения

Препараты данной группы используют в качестве антипротозойных средств для лечения лямблиоза, амебной дизентерии, трихомоноза.

Наблюдается значительная устойчивость трихомонад к нитроимидазолам (за исключением орнидазола). Более того трихомонады выделяют ферменты, разрушающие метронидазол, тинидазол, что делает проблематичным лечение трихомоноза этими препаратами.

Название препарата, его синонимы, условия хранения
и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), кол-во препарата в упаковке

Способ назначения,
средние терапевтические дозы

Производные хинолона

Налидиксовая кислота

(невиграмон)

Acidum nalidixicum   (Б)

Капс. (табл.) по 0,5 №. 56

По 1-2 капс. (табл.) 3-4 раза в сутки

Фторхинолоны

Ципрофлоксацина гидрохлорид

(ципробай)

Ciprofloxacini hydrochloridum  (Б)

Табл. по 0,25 и 0,5 №.10,100

По 0,25-0,75 препарата 2 раза в сутки натощак, не разжевывая

Норфлоксацин (нороксин)

Norfloxacin

Табл. по 0,2; 0,4 и 0,8  №.10, 20

По 1 табл. 2 раза в сутки

Офлоксацина гидрохлорид (таривид)

Ofloxacini hydrochloridum (Б)

Табл. по 0,2 №. 10

Флаконы 0,2% р-р по 100 мл

По 1-2 табл. 2 раза в сутки натощак, не разжевывая

В вену(капельно ) по 100 мл (с 250 мл 5% р-ра глюкозы)

Производные 8-оксихинолина

Нитроксолин (5-НОК)

Nitroxolinum   (Б)

Табл. (драже) по 0,05 №. 50

По 2 табл. (драже) 4 раза в сутки (во время еды)

Производные нитрофурана

Фуразолидон

Fuyrazolidonum   (Б)

Табл. по 0,05 №. 20

По 2-3 табл. 3-4 раза в сутки (после еды)

Фурадонин (нитрофурантоин)

Furadoninum

Табл. по 0,1 №. 20

По 1-1/2 табл. 3-4 раза в сутки

Производные нитроимидазола

Метронидазол (трихопол, клион, флагил)

Metronidazolum    (Б)

Табл. по 0,25 и 0,5 №.10

Амп. 0,5% р-р по 20 мл №.10

Флаконы 0,5% р-р по 100 мл

По 0,5 препарата 3 раза в сутки (во время или после еды, не разжевывая)

В вену капельно по 100 мл 3 раза в сутки (7 суток)

Тинидазол (фазижин)

Tinidasolum    (Б)

Табл. по 0,5 №.4

4 табл. однократно (во время или после еды)

Самостоятельная работа студентов

Задание № 1