Введение, всасывание, превращение и выделение лекарственных веществ.
1. Пути введения лекарственных средств.
2. Всасываемость лекарственных средств.
3. Распределение лекарственных веществ в организме.
4. Превращение лекарственных веществ.
5. Выделение лекарственных веществ.
Литература: ФАРМАКОЛОГИЯ
под ред. В.Д. СОКОЛОВА 2000 г.
ФАРМАКОЛОГИЯ. И. Е. Мозгов 1985г.
ФАРМАКОЛОГИЯ. Д.А. Харкевич 2005г.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА. М.Д. Машковский 2003г.
I. ПУТИ ВВЕДЕНИЯ:
ЭНТЕРАЛЬНЫЙ (через ЖКТ тракт, орально, ректально, в рубец, желудок, зоб)
ПАРЭНТЕРАЛЬНЫЙ (п/к, в/м, в/в, введения в различные полости, суставы, на слизистые оболочки, в глаз в/бр, ингаляционно).
Назад
II. ВСАСЫВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВВЕЩЕСТВ или резорбция – процесс проникновения лекарства через слой ткани в лимфу и кровь, который зависит от барьерных функций тканей и физико-химических свойств резорбирующего вещества. Существует 4 механизма всасывания:
ПАССИВНАЯ ДИФФУЗИЯ через мембраны клеток.
Назад
Вперед
ФИЛЬТРАЦИЯ ЧЕРЕЗ ПОРЫ МЕМБРАНЫ (мелкие гидрофильные молекулы – мочевина. Диаметр пор мембраны эпителия кишечника ≈ 0,4 нм).
АКТИВНЫЙ ТРАНСПОРТ – специальные транспортные системы мембран, которые имеют избирательную рецепцию к определенным веществам (сахара, аминокислоты, вещества имеющие гидрофильные молекулы).
ПИНОЦИТОЗ (pino-греч.-пью). Происходит инвагинация клеточных мембран с образованием пузырька (вакуоли), которая захватывает молекулы
Назад
III. РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ЛЕК. ВЕЩЕСТВ
БИОЛОГИЧЕСКИЕ БАРЬЕРЫ
СТЕНКА КАПИЛЛЯРОВ;
КЛЕТОЧНЫЕ МЕМБРАНЫ;
ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР;
ПЛАЦЕНТАРНЫЙ БАРЬЕР;
СУСТАВНЫЕ И СУХОЖИЛЬНЫЕ ВЛАГАЛИЩА И БУРСЫ.
Назад
IV. ПУТИ ПРЕВРАЩЕНИЯ
ЛЕКАРСТВ. ВЕЩЕСТВ
метаболическая трансформация
конъюгация
Метаболическая трансформация - превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза.
Окисление за счет микросомальных оксидаз, НАДФ (никотинамидаденин- динуклеотидфосфат), кислорода, цитохрома, эфедрина, аминазина, гистамина, фенацетина, кофеина и др.
Восстановление – под влиянием нитро- и азоредуктаз и др. ферментов (хлоралгидрат, левомицетин, нитрозепам).
Назад
Вперед
Гидролиз – происходит при участии эстераз, амидаз, фосфотаз и др. (сложные эфиры: новокаин, атропин, АСК, ацетилхолин; амидазы: новокаинамид, салициламид и др.).
Конъюгация – биосинтетический процесс сопровождающийся присоединением к лекарству или его метаболитам различных химических групп или молекул биогенных соединений. Это:
метилирование (присое-динение метильной группы СН3) – гистамин, катехоламины;
ацетилирование (присоединение остатка уксусной кислоты: СО -СН3 – сульфаниламидные препараты);
взаимодействие с глюкуроновой кислотой С6Н9О6 ( морфин, оксазепам, салициловая кислота и др.);
взаимодействие с сульфатами (левомицетин, фенол);
взаимодействие с другими соединениями.
Назад
V. ВЫДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕН. ВЕЩЕСТВ осуществляется органами обладающ. внешсекреторной деятельностью. Из организма выводятся неразрушенные ве-щества, метаболиты и конъюгаты:
почками
печенью
слюнными железами
потовыми железами
легкими
слезными
Назад
Вперед
молочными железами.
Большинство веществ выделяются почками с мочой.
3 процесса обеспечивают эту элиминацию:
фильтрация через мембраны капилляров клубочков (как правило низкомолекулярные соединения)
активная секреция с участием транспортных систем в проксимальных канальцах (кислоты, пенициллины, сульфаниламиды)
диффузия через стенки канальцев (липофильные вещества)
