Фармакокинетика. Введение, всасывание, превращение и выделение лекарственных веществ

Страницы работы

Содержание работы

ТЕМА: ФАРМАКОКИНЕТИКА

  • Введение, всасывание, превращение и выделение лекарственных веществ.
  • 1. Пути введения лекарственных средств.
  • 2. Всасываемость лекарственных средств.
  • 3. Распределение лекарственных веществ в организме.
  • 4. Превращение лекарственных веществ.
  • 5. Выделение лекарственных веществ.

  • Литература: ФАРМАКОЛОГИЯ
  • под ред. В.Д. СОКОЛОВА 2000 г.
  • ФАРМАКОЛОГИЯ. И. Е. Мозгов 1985г.
  • ФАРМАКОЛОГИЯ. Д.А. Харкевич 2005г.
  • ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА. М.Д. Машковский 2003г.

I. ПУТИ ВВЕДЕНИЯ: ЭНТЕРАЛЬНЫЙ (через ЖКТ тракт, орально, ректально, в рубец, желудок, зоб) ПАРЭНТЕРАЛЬНЫЙ (п/к, в/м, в/в, введения в различные полости, суставы, на слизистые оболочки, в глаз в/бр, ингаляционно).

  • Назад

  • II. ВСАСЫВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВВЕЩЕСТВ или резорбция – процесс проникновения лекарства через слой ткани в лимфу и кровь, который зависит от барьерных функций тканей и физико-химических свойств резорбирующего вещества. Существует 4 механизма всасывания:
  • ПАССИВНАЯ ДИФФУЗИЯ через мембраны клеток.

  • Назад
  • Вперед

  • ФИЛЬТРАЦИЯ ЧЕРЕЗ ПОРЫ МЕМБРАНЫ (мелкие гидрофильные молекулы – мочевина. Диаметр пор мембраны эпителия кишечника ≈ 0,4 нм).
  • АКТИВНЫЙ ТРАНСПОРТ – специальные транспортные системы мембран, которые имеют избирательную рецепцию к определенным веществам (сахара, аминокислоты, вещества имеющие гидрофильные молекулы).
  • ПИНОЦИТОЗ (pino-греч.-пью). Происходит инвагинация клеточных мембран с образованием пузырька (вакуоли), которая захватывает молекулы

  • Назад

  • III. РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ЛЕК. ВЕЩЕСТВ
    • БИОЛОГИЧЕСКИЕ БАРЬЕРЫ
  • СТЕНКА КАПИЛЛЯРОВ;
  • КЛЕТОЧНЫЕ МЕМБРАНЫ;
  • ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР;
  • ПЛАЦЕНТАРНЫЙ БАРЬЕР;
  • СУСТАВНЫЕ И СУХОЖИЛЬНЫЕ ВЛАГАЛИЩА И БУРСЫ.

  • Назад

  • IV. ПУТИ ПРЕВРАЩЕНИЯ
  • ЛЕКАРСТВ. ВЕЩЕСТВ
  • метаболическая трансформация
  • конъюгация
  • Метаболическая трансформация - превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза.
  • Окисление за счет микросомальных оксидаз, НАДФ (никотинамидаденин- динуклеотидфосфат), кислорода, цитохрома, эфедрина, аминазина, гистамина, фенацетина, кофеина и др.
  • Восстановление – под влиянием нитро- и азоредуктаз и др. ферментов (хлоралгидрат, левомицетин, нитрозепам).

  • Назад
  • Вперед

  • Гидролиз – происходит при участии эстераз, амидаз, фосфотаз и др. (сложные эфиры: новокаин, атропин, АСК, ацетилхолин; амидазы: новокаинамид, салициламид и др.).
  • Конъюгация – биосинтетический процесс сопровождающийся присоединением к лекарству или его метаболитам различных химических групп или молекул биогенных соединений. Это:
  • метилирование (присое-динение метильной группы СН3) – гистамин, катехоламины;
  • ацетилирование (присоединение остатка уксусной кислоты: СО -СН3 – сульфаниламидные препараты);
  • взаимодействие с глюкуроновой кислотой С6Н9О6 ( морфин, оксазепам, салициловая кислота и др.);
  • взаимодействие с сульфатами (левомицетин, фенол);
  • взаимодействие с другими соединениями.

  • Назад

  • V. ВЫДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕН. ВЕЩЕСТВ осуществляется органами обладающ. внешсекреторной деятельностью. Из организма выводятся неразрушенные ве-щества, метаболиты и конъюгаты:
  • почками
  • печенью
  • слюнными железами
  • потовыми железами
  • легкими
  • слезными

  • Назад
  • Вперед

  • молочными железами.
  • Большинство веществ выделяются почками с мочой.
  • 3 процесса обеспечивают эту элиминацию:
  • фильтрация через мембраны капилляров клубочков (как правило низкомолекулярные соединения)
  • активная секреция с участием транспортных систем в проксимальных канальцах (кислоты, пенициллины, сульфаниламиды)
  • диффузия через стенки канальцев (липофильные вещества)

  • Назад

Похожие материалы

Информация о работе