Гормональные препараты и средства с антигормональной активностью. Классификация. Виды и принципы гормонотерапии

1.Гормональные препараты и средства с антигормональной активностью. Классиф/. Виды и принципы гормонотерапии. Типовые мех-мы д-вия гормон/ и антигормон/ средств. Опасности и осложнения гормонотерапии.

Гормональные препараты (ГП) -  ЛС, содерж. гормоны или их синтетич.аналоги и применяемые для гормонотерапии. Гормоны – это БАВ, вырабатываемые эндокринными железами и спец. группами клеток в различных тканях. Они играют важнейшую роль в гуморальной регуляции разных функций организма. Отдельные гормоны являются нейромодуляторами. Значение гормонов наглядно проявляется при гипофункции той или иной эндокр. железы. Например, при недост-ти островкового аппарата поджелуд. железы развивается сахарный диабет. При гиперфункции щитовид. железы развивается гипертиреоз (базедова болезнь), при образовании избыточных кол-в соматотропного гормона передней доли гипофиза – гигантизм, акромегалия. При недост-ти желез внутр. секреции обычно назначают ГП. Получены и антагонисты ряда гормонов, блокирующие действие последних на уровне соответствующих рецепторов (напр., антагонисты половых гормонов).

По химическому строению ГП относятся к следующим группам:

1) в-ва белкового и пептидного строения – ЛП гормонов гипоталамуса, гипофиза, паращитовидной и поджелудочной желез, кальцитонин;

2) произв. аминокислот – ЛП гормонов щитов. железы, ЛП гормонов эпифиза;

3) стероидные соед. – препараты гормонов коры надпочечников и половых желез.

Первичное действие гормонов локализуется на уровне цитоплазматических мембран или внутриклеточно. Одни гормоны (из группы белков и пептидов) взаимод. со специф. рецепторами, расположенными на наружной поверхности клеточных мембран. Многие из этих рецепторов связаны с аденилатциклазой, изменение активности кот. в значит. степени определяет содержание внутри клетки цАМФ. Чаще всего гормоны стимулируют аденилатциклазу и ↑ содержание цАМФ. Содержание цАМФ ↑ также за счет угнетения фосфодиэстеразы.

Гормоны могут влиять на захват, высвобождение и внутриклеточное распределение ионов кальция, который также может выступать в качестве «посредника»

м/ду рецепторами мембран и внутриклет. процессами.

Некот. гормоны (белки и пептиды) действуют на мембранные рецепторы, не связанные с аденилатциклазой (гормон роста, лактотропный гормон). Отдельные гормоны могут влиять на фосфатидилинозитольный цикл, ↑ продукцию инозитолтрифосфата и диацилглицерола (напр., гормон гипоталамуса, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов; вазопрессин).

Влияние гормонов на мембраны клеток может также проявляться в том, что они изменяют их проницаемость для других эндогенных веществ (напр., инсулин способствует вхождению глюкозы внутрь клетки).

Ряд гормонов, проник. ч/з мембрану клеток, действуют внутриклеточно (напр., стероиды, гормоны щитовид. железы). Стероиды образ. комплекс с цитоплазматическими рецепторами и затем транспортируются в ядро клетки, где и проявляется их основной эффект. В ядре клетки они активируют ДНК, а также и-РНК, что приводит к индукции синтеза белка.

При гиперфункции эндокр. желез исп. антагонисты гормонов, блокир. соответств.рецепторы или ингибирующие синтез гормонов. Антигормональные средства либо препятствуют синтезу, выведению и активации гормонов, либо нарушают гипоталамо-гипофизарную регуляцию функции железы, либо блокируют рецепторы гормона.

Виды гормонотерапии:

- Заместительная –применяются при гипофункции соответств. железы (при сахарном диабете вводят инсулин);

- Патогенетическая – прим-ся для лечения забол-ний (онколог. забол-ния – эстрогены прим-ся для лечения рака молочной железы; глюкокортикоиды прим-ся как противоастматические средства);

- Симптоматическую –прим-т для устранения симптомов (преднизалон при коллапсе, т.к. он ↑ АД);

- Стимулирующая – прим-ся для стимуляции желез внутр. секреции (адренокортикотропный гормон стимул. клетки коры надпочечников и восстанавливает продукцию эндогенных кортикостероидов, кот. угнетается глюкокортикоидами);

- Ингибирующая - применение антигормонал. препарата (верошпирон применяется как диуретик, также он является антагонистом альдостерона)

Принципы гормонотерапии:

1. адекватность дозы

2. пожизненное применение лекарственного препарата

3.постепенное снижение дозы при отмене лекарственного препарата (синдром отдачи)

4.контроль за побочными эффектами

Опасности и осложнения гормонотерапии.

Осложнения при андрогенотерапии - маскулинизация (омужествление) больного. Прекращаются менструации (аменорея). Появляются огрубление голоса, растительность над верхней губой и на подбородке, огрубевает кожа лица, на ней появляются акне (угри). Это осложнение тяжело переносится больными. Некоторые отказываются от дальнейшего лечения.  

Осложнения при эстрогенотерапии - нарушение минерального обмена. ↑ кол-во кальция и натрия в крови с одновременным ↓ кол-ва калия