Фармакодинамика, механизм действия. Нежелательные эффекты и меры профилактики

Таблицы

                      РАЗДЕЛЫ  КЛИНИЧЕСКОЙ  ФАРМАКОЛОГИИ

·  1. ФАРМАКОДИНАМИКА:  -

.       механизм действия

n фармакологические эффекты

2. ФАРМАКОКИНЕТИКА:  

n пути введения

n всасывание, биодоступность, биоусвояемость

n связь с белками крови

n распределение

n элиминация

3. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ:

·  фармакодинамическое

·  фармакокинетическое

·  физико-химическое (фармацевтическое)

4. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ  и  меры профилактики

5. МЕТОДЫ КОНТРОЛЯ ЭФФЕКТИВНОСТИ И БЕЗОПАСНОСТИ

6. МЕТОДЫ КЛИНИЧЕСКИХ ИСПЫТАНИЙ

7. МАТЕМАТИЧЕСКОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ

КОНЦЕНТРАЦИЯ - сумма  свободной  и  связанной  с  белками  фракции  лекарственного вещества

 

                   1.Пик  концентрации вещества

                   2.Время достижения эффективной

                      концентрации

                   3.Площадь под кривой                                               

 

Распределение

Распределение

                                 -транспорт

Связь с белками:  

                                 -свободная фракция

              Практическое значение:

     Количественное   - расчет дозы

     Качественное       - прочность

                                   -  афинность

Степень связывания оценивается по объему распределения Vd

                     Д  мг/кг             мг   х   л            л

        Vd  =   -------------    =    -------------     =   ----

                     С  мг/л               мг   х   кг          кг

ВИДЫ  ПОВРЕЖДЕНИЙ

1. Эмбриолетальный эффект

2. Эмбрио-  и  фетотоксический эффект

3. Тератогенный эффект

4. Мутагенный эффект (повреждения генетического аппарата)

5. Цитогенетический эффект (повреждение на уровне хромосом)

6. Транспланцентарный канцерогенез

     КРИТИЧЕСКИЕ ПЕРИОДЫ ЭМБРИОГЕНЕЗА (по Светлову)

1. Критический период - преимплантационный период эмбриогенеза,  1-2 недели беременности

2. Критический период - органогенез и деференцировка клеток, закладка органов, 3-8 недели беременности

3. Критический период - гистологическое и ферментативное оформление органов и систем, 9-22 недели

4. Критический период - формирование ЦНС. Тератология поведения

           ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПОВРЕЖДЕНИЕ

1. Со стороны матери: а) Состояние плаценты - толщина плаценты

                                      плацентарный кровоток, кровоток в матке

                                     б) возраст беременной - менее 17 лет и более 35 лет

                                     в)генетической предрасположенности

                                     г)состояния здоровья, от функции печени, почек,

                                   объема циркулирующей крови, концентрации альбуми-

                                   нов в крови матери, двигательной активности  ЖКТ

2.Физико-химических свойств веществ:  а)молекулярной массы

                                    б)растворимости и концентрации свободной фракции

3.Элиминации веществ из организма плода: а)метаболизм в печени плода

                           б)почечной экскреции в амниотическую жидкость и обратно

                           в)поступление через пупочную артерию от плода к матери

                    По степени опасности лекарственные средства делят:

1. Чрезвычайно опасные и потому абсолютно противопоказанные беременным:  Талидомид

              Антифолиевые препараты (метотрексат, триметоприм и др.)

              Гормолнальные препараты: андрогены, противозачаточные средст-

              ва, эстрогены

              Радиоактивный йод

              Хинин

              Ретиноиды - аналоги витамина А

              Витамин А в высоких дозах (свыше 10000 МЕ в сутки)   и др.

2. Несколько менее опасные для плода,однако риск тератогенного действия велик:  Противоэпилептические средства - дифенин, вальпроевая кислота

                                                                         гексамидин, фенобарбитал и др.

               Антидиабетические средства - бутамид, букарбан, глибутид и др.

               Противоопухолевые препараты

               Этанол

               Гестогены

3. Препараты, вызывающие пороки развития при предрасполагающих к

     этому условиях (критический период, факторы со стороны матери и пло-

     да, высокие концентрации, длительность применения и др.)

     Антибиотики - левомицетин, тетрациклин, аминогликозиды и др.

     Салицилаты

     Противотуберкулезные средства

     Нейролептики

     Мочегонные

     Антикоагулянты 

   Наркотические средства и др.

    АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 

n ЭТО ОСОБАЯ ГРУППА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ СРЕДСТВ СПОСОБНЫХ ПОВЛИЯТЬ НА ДИСБАЛАНС, ВОЗНИКАЮЩИЙ МЕЖДУ ПОТРЕБНОСТЬЮ СЕРДЦА В КИСЛОРОДЕ И ЕГО ДОСТАВКОЙ