Клинико-фармакологические аспекты системной энзимотерапии (Фармакокинетика препарата Вобэнзим. Влияние Вобэнзима на воспалительный процесс)

Страницы работы

Содержание работы

Клинико-фармакологические аспекты системной энзимотерапии.

Бизюк Л.А., Апанасович В.Г.

Минский государственный медицинский институт

Системная энзимотерапия (СЭТ) - это современный и эффективный метод фармакотерапии различных заболеваний воспалительного генеза, основанный на комплексном воздействии смесей протеолитических ферментов на весь организм в целом. Воздействуя на ключевые патофизиологические процессы в организме, полиэнзимные препараты вызывают противовоспалительный, фибринолитический, противоотечный, антиагрегантный, иммуномодулирующий и аналгетический эффекты. Благодаря этому широкому фармакодинамическому спектру действия, препараты СЭТ более 30 лет используются в самых различных областях медицины не только для лечения воспалительных и аутоиммунных заболеваний, но и в терапии злокачественных опухолей и вирусных заболеваний. С 2000 года, основной препарат для СЭТ - Вобензим зарегистрирован в Республике Беларусь. Основу препарата Вобензим составляют энзимы животного и растительного происхождения, каждый из которых воздействует на определённый компонент воспаления (табл.1).

Таблица 1.

 Эффекты вызываемые отдельными энзимами препарата Вобэнзим

Энзимы

Отёк

Фибринолиз

Расщепление иммунных комплексов

Модуляция рецепторов

Клеточная активность

Энзимы растительного происхождения

Бромелаин

+ + +

+

+ +

+

+

Папаин

+

-

+ + +

+ +

+

Энзимы животного происхождения

Трипсин

+ +

+ + +

-

+ +

+

Химотрипсин

-

+ + +

+ +

+ +

+

В состав одной таблетки Вобэнзима с кислоторезистентным покрытием входят следующие компоненты: панкреатин 100 мг, бромелаин 45 мг, папаин 60 мг, трипсин 24 мг, химотрипсин 1 мг, амилаза 40 мг, липаза 10 мг, рутозид 50 мг. Флавоноидный гликозид рутин усиливает противовоспалительный эффект энзимов путём стабилизации эндотелия сосудов. Кроме того рутин связывает свободные радикальные группы, поэтому может использоваться как радиопротектор.

Фармакокинетика препарата Вобэнзим. Долгое время существовало ошибочное представление, по которому резорбция макромолекулярных интактных молекул, и в частности энзимов невозможна. Резорбция энзимов из кишечника в системный кровоток была доказана в ряде экспериментальных исследований с помощью биохимических, хроматографических, иммунологических, гистологических и изотопных методов [           ]. С помощью комбинации нескольких методов было однозначно продемонстрировано, что всасывается в среднем до 20% принятых энзимов. Результаты исследований показали прямую зависимость между достигаемой гидролитической активностью исследуемых энзимов в плазме крови и назначаемой дозой препарата. В механизме резорбции макромолекул энзимов главную роль играют специфические энтероциты (М-клетки) обеспечивают их транспорт из тонкого кишечника в сосудистую систему. Интенсивность всасывания энзимов зависит от многих трудно учитываемых факторов и особенностей организма, что все в целом объясняет необходимость индивидуального подбора дозы Вобэнзима. В самом начале резорбции энзимы связываются со специфическими для них антипротеазами a1-антитрипсином (a1-АТ) и a2-макроглобулином (a2-МГ). При этом реализуется неспецифическая протеазо-связывающа способность этих антипротеаз. В процессе комплексообразования происходит маскировка антигенного влияния энзима, и при этом полностью сохраняются его протеолитические свойства обусловленные свободным от захвата активным участком прротеазы.

В комплексе с антипротеазами, энзимы защищены от распознования иммунной системой и поэтому даже при длительном приёме не проявляют антигенных свойств. В таком связанном с антипротеазами состоянии резорбированные энзимы транспортируются в те области организма, где должно проявиться их фармакологическое воздействие.

В дальнейшем, резорбированные энзимы оказав системное действие постепенно элиминируются мононуклеарными фагоцитами, а нерезорбированные активные компоненты препарата Вобэнзим участвуют в процессе пищеварения.

Механизм действия и фармакодинамика Вобэнзима. Многочисленные исследования показали, что компоненты препарата Вобэнзим способны оказывать эффект на протекание многих физиологических и патофизиологических процессов в организме (табл. 2).

Таблица 2.

Системное воздействие энзимного комплекса Вобензима

Действие

Повышает (),

снижает (¯)

Биохимические эффекты

Гидролитическая активность крови

Активизация плазминогена

Концентрация антипротеаз

¯

Концентрация белков острой фазы

¯

Иммунологические эффекты

Цитотоксическая активность макрофагов

Экспрессия натуральных киллеров

Экспрессия фактора некроза опухоли

Индукция фагоцитоза

Модуляция уровня интерлейкинов

¯

Концентрация иммунных комплексов

¯

Активация комплемента

¯

Физиологические эффекты

Тромболитические свойства

Противоотёчные свойства

Иммуномодулирующие свойства

Аналгезирующие свойства

Информация о работе