Бронходилатирующие средства. Алгоритм выбора бронхорасширяющих лекарственных препаратов

формотерола представляют собой фенольные и алифатические 0-глюкурониды, быстро экскретируемые с мочой (76%) и жёлчью (33%).

β-Адреностимуляторы различаются по длительности t½.

При ингаляции β-адреностимуляторов больной, как правило, проглатывает 85-95% дозы, поэтому они, как и при пероральном приёме, подвергаются пресистемному метаболизму (например, изопреналин более чем на 90%, формотерол на 70%), что объясняет их низкую биодоступность (например, при ингаляции тербуталина до еды она равна 10-15%, после еды — 6-10%).

Многие β-адреностимуляторы (например, изопреналин, сальбутамол и тербуталин) проникают через плаценту и секретируются с грудным молоком.

Показания.

Бронхиальная астма (β-адреностимуляторы короткого действия для купирования приступов, а длительного действия также для профилактики приступов, особенно ночных), хронический обструктивный бронхит, нарушение предсердно-желудочковой проводимости (изопреналин и орципреналин сублингвально или в/в), в качестве кардиртонических средств (кардиогенный шок, нормоволемическая форма септического шока с понижением сердечного выброса и высоким ОПСС) при противопоказаниях к назначению сердечных гликозидов; длительный спазм мозговых сосудов; начавшийся самопроизвольный аборт.

Противопоказания могут быть абсолютными и относительными. Абсолютные — повышенная чувствительность к препарату. Относительные — артериальная гипертензия, стенокардия, гипертиреоз, тахиаритмии.

Дозы и режим дозирования — см. табл.

Выбор препарата. Ингаляционные формы β₂-адреностимуляторов — средства выбора для купирования приступов бронхиальной астмы любого генеза. При ночных приступах бронхиальной астмы предпочтительнее применение β₂-адреностимуляторов длительного действия, в том числе и препаратов с замедленным высвобождением сальбутамола (например, вольмакс, сальтос). При наличии сопутствующих заболеваний ССС рекомендуют назначать β₂-адреностимуляторы. При парентеральном введении β-адреностимуляторы достигают даже самых низких уровней дыхательных путей, что особенно важно при тяжёлой степени бронхиальной обструкции, сопровождающейся затруднением эвакуации вязкого секрета из просвета дыхательных путей и набуханием слизистой оболочки бронхов. Для купирования тяжёлых приступов эффективна ингаляция растворов сальбутамола (в дозе 2,5-5 мг) с помощью небулайзеров.

Лекарственное взаимодействие.β-Адреностимуляторы могут ослабить действие β-ад-реноблокаторов. Сочетание с м-холиноблокаторами и теофиллином усиливает и удлиняет брон-ходилатирующее действие. Глюкокортикоиды повышают чувствительность рецепторов к β-адреностимуляторам.

Побочные действия. Наиболее часто отмечают тахикардию, тремор, головные боли, частота и интенсивность которых зависят от селективности, дозы и способа введения препаратов. При ингаляции терапевтических доз β₂-адреностимуляторов эти побочные эффекты практически отсутствуют; при приёме неселективных препаратов наиболее часто развиваются тахикардия и тремор (у 30%), реже — аритмии, учащение приступов стенокардии, гипокалиемия. При приеме β-адреностимуляторов могут повыситься концентрация свободных жирных кислот и секреция инсулина. У больных с тяжёлым течением бронхиальной астмы β₂-адреностимуляторы