Холиноблокаторы – лекарственные средства, предупреждающие развитие эффектов ацетилхолина в вегетативных ганглиях, в скелетных мышцах и в органах, получающих парасимпатическую иннервацию. К антихолинергическим препаратам, хорошо проникающим в ЦНС, относят такие избирательные блокаторы м-холинорецепторов, как атропин, скополамин и гомотропина гидробромид.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
Принцип действия м-холиноблокаторов заключается в том, что, блокируя м-холинорецепторы, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетил холина. М-холиноблокаторы уменьшают или устраняют эффекты раз дражения холинергических (парасимпатических) нервов и действие веществ, обладающих м-холиномиметической активностью (ацетилхолина и его аналогов, антихолинэстеразных средств, а также мускариномиметических веществ). Проникнув в ЦНС, антихолинергические ЛС вызывают угнетение рвотного центра, уменьшают тремор и мышечное напряжение. Эти препараты снижают секреторную функцию желез слизистой оболочки полости носа, рта, глотки, повышают вязкость бронхиального секрета, угнетают двигательную активность ресничек эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарный транспорт, ингибируют высвобождение медиаторов из тучных клеток. ЛС этой группы оказывают бронхорасширяющее влияние на крупные и мредние бронхи. Устраняя воздействие блуждающего нерва на сердце, препараты (особенно атропин) увеличивают ЧСС, улучшают предсердно-желудочковую проводимость, снижают давление в малом круге кровообращения, увеличивают сердечный выброс. Антихолинергические средства снижают тонус и перистальтические сокращения ГМК внутренних органов. Они снижают базальную и ночную секрецию желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), они угнетают выработку муцина, снижают возможность травматизации слизистой оболочки ЖКТ.
При передозировке препаратов развиваются психическое возбуждение, галлюцинации, судороги, паралич дыхательного центра, расширение зрачка (мидриаз), паралич аккомодации глаз, повышается внутриглазное давление. В токсических дозах они блокируют также н-холинорецепторы в вегетативных ганглиях и скелетной мускулатуре. Интоксикация особенно быстро развивается у детей.
Ипратропия бромид и тровентол по химической структуре близки к атропину, но в отличие от него, избирательно действуют на м-холинорецепторы бронхов и не приникают через ГЭБ. Поэтому их используют в виде аэрозолей для лечения больных с бронхообструктивным синдромом.
К м-холиноблокаторам, оказывающим преимущественное действие на рецепторы желудка, кишечника, бронхов и в значительно меньшей степени сердца, относят спазмолитин, апрофен, арпенал, метацин, пирензепин. Спазмолитин, апрофен и арпенал оказывают блокирующее действие также и на н-холинорецепторы, в связи с чем у них более выражен спазмолитический эффект. Препараты расслабляют ГМК пищевода, желудка, кишечника и желчного пузыря, снижают секрецию соляной кислоты и пепсина. ЛС этой группы (кроме пирензепина) в меньшей степени, чем атропин влияют на аккомодацию глаз и внутриглазное давление, но оказывают более
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.
