Классификация ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (по фармакокинетике)

КЛАССИФИКАЦИЯ  ИНГИБИТОРОВ

АНГИОТЕНЗИНПРЕВРАЩАЮЩЕГО  ФЕРМЕНТА

(по фармакокинетике)

     1-я группа - каптоприл и алтиоприл - препараты, исходно содержащие активную форму вещества и подвергающиеся метаболизму при вторичном прохождении через печень. Эти соединения  выводятся из организма почками на 40% в активном состоянии и на 30% в виде метаболитов. Действие веществ зависит от дозы и абсорбции.

     2-я группа - эналаприл, периндоприл, квиноприл, рамиприл, спираприл, цилазаприл и др. - препараты, содержащие неактивные вещества, которые превращаются в активную форму при прохождении через печень и выводятся из организма почками и частично печенью. Действие этой группы веществ зависит от дозы, абсорбции, рстворимости в жирах и функционального состояния печени и почек. Доза веществ подбирается с учетом клиренса креатинина.

     3-я группа - лизиноприл и цираноприл  - препараты, содержащие активную форму вещества, не подвергающиеся метаболизму в организме и выводятся из организма почками в неизмененном виде. Действие этой группы веществ зависит от дозы, абсорбции и почечной экскреции. Доза веществ подбирается с учетом клиренса креатинина.

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ  ПАРАМЕТРЫ  НЕКОТОРЫХ  ИАПФ

_____________________________________________________________________ Препарат             Биодоступность     Связь с             Выведение               Т 1/2, ч     

%                 белками, %       почками, %                          

_____________________________________________________________________Каптоприл             60-70                       30                       40                          4-5

Эналаприл                40                      50-60                     70                          11-14

Периндопрл          65-70                        30                       -                             15-25

Рамиприл              50-60                    45-50                   65-80                           25

Цилазаприл           50-60                    55-60                      70                          20-25

Лизиноприл          30-40                       -                           90                          16-24

Кининоген                                   Ангиотензиноген    

                                                             Калликреин      Ренин

Арахидоновая

   кислота

           ФЛА2, ФЛС       Брадикинин                                    Ангиотензин 1

Тирозинкиназа 

                                                                      АПФ

                                                                     ИАПФ

Ангиотензин

                                                                                                                   (1-7)

РGI2                                     Неактивный  

             NO,EDHF          метаболит                           Ангиотензин 2 

АТх

Релаксация,                          Усиление тока           торможение роста                Са++

и пролиферации,                                                                                 вазодилатация уменьшение                                      Стимуляция свертывания крови                      вазомоторного

                                                     центра                                           АТ 1-2

Высвобождение альдостерона

                    Вазоконстрикция                                                                                              

                                                           Стимуляция                                Сокращение симпатической                        усиление роста

                                                          нервной системы                    пролиферация

Задержка Na++

и воды