Кардиотонические и кардиостимулирующие средства, страница 2

МД:Активация β₁-АР левого желудочка через Gs-стимулирующий белок→активацияАЦ→

цАМФ

→активация цАМФ-ПК→фосфорилирует регуляторные белки,в т.ч.Са⁺⁺-каналы→↑вход Са⁺⁺ в клетку→улучшение сопряжения актина и миозина→↑ССС→«+»инотропный эффект

Добутамин

Селективный бета-1-адреномиметик,активирующий преимущественно β₁-АР сердца.При ОСН добутамин ↑ССС(улучшает сократимость миокарда),↑ударный объем,сердечный выброс.

Особенность-преобладание «+» инотропного над «+»хронотропным эффектом(без тахикардии).Используется толко в/В капельно,гемодинамический эффект-через 1-2 мин после начала инфузии,прекращается ч\з 10-12 после оконч инфузии.

Дофамин

Смешанный дофаминомиметик,действует на α,β-АР,с дозозависимым эффектом.В низких дозах(0,5-2 мкг/кг в мин)активирует дофаминовые рецепторы I типа,которые локализуются в мезентериальных,в т.ч.,почечных сосудах→♂почечные сосуды→улучшается почечный кровоток→↑фильтрация и диурез

МД: Gs-стимулирующий белок→активацияАЦ→…см.выше

В средних дозах(2-3 мкг/кг в мин)-активация β₁-АР сердца→«+»инотропный эффект(↑ССС,↑сердечный выброс,↓явления сердечной недостаточности).

В высоких дозах(7-10 мкг/кг в мин)-1)активация постсинаптических α₁-АР сосудов→сужение сосудов→↓ОПС,АД.

2)Активация пресинаптических β₂-АР→↑выброса КА→возникновение всех сердечных ПЭ(↑ЧСС,работы сердца,КЗМ)

ПЭ:Тахикардия,аритмия,↑ЧСС,работы сердца,КЗМ,тошнота,рвота,головная боль.

Изадрин

Неселективный β₁,β₂-АМ с преимущественным влиянием на β₁-АР сердца→стимуляция работы сердца

ПП:брадиаритмии,AV-блокада, купирование и предупреждения приступов бронхиальной астмы,астматический и эмфизематозный бронхит, пневмосклероз.

ПЭ:Тахикардия,экстрасистолия,↑работы сердца,↑кислородного запроса миокарда

Адреналин

Смешанный АМ с преимущественным действием на β-АР

М-м кардиостимулирующего действия

активация β₁-АР сердца→…см.выше

ПП:1)анафилактический шок

2)кардиостимулятор при ОСН

ПЭ:такие же,как у изадрина+↑АД

Эфедрин

Смешанный непрямой(т.к. непосредственно α и β-АР не активирует) α,β-АМ

МД:способствует вытеснению КА из пресинаптической мембраны и препятствует реаптейку, МАО→в синаптической щели ↑[КА]→активация β₁-АР сердца

ПП: брадиаритмии,AV-блокада,гипотония

ПЭ:со стороны сердца(тахикардия,экстрасистолия,повышение 0-запроса миокарда,↑АД),хорошо проникает через ГЭБ(↑возбудимости ЦНС,галлюцинации), характерен феномен тахифилаксии(привыкание)

2.Ингибиторы ФДЭ

2.1.Производные ксантина

Эуфиллин

МД:  все типы ФДЭ,обладает тропностью к ФДЭ ГМ-ФДЭIII(сосуды,бронхи)

ФДЭIII→↑цАМФ в ГМ→расслабление за счет фосфорилирования киназы легких цепей миозина→расширение коронарных сосудов→улучшение кровоснабжения миокарда

По современным данным основное в действии эуфиллина-аденозиновых рецепторов I типа→Gi→снижение активности АЦ→↑[цАМФ]→уменьшение отрицательного действия аденозина на сердце

Эффекты эуфиллина

1.кардиостимулирующий

2.диуретический

3.Антиангинальный является злокачественным коронародилятатором,феномен обкрадывания

4.Цереброваскулярный

5.Бронхолитический

6.↓выброс медиаторов аллергии и воспаления за счет ФДЭIV тучных клеток

ПП:ОСН,купирование приступа бронхиальной астмы,лечение астматического статуса,острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения

ПЭ:Тахикардия,экстрасистолия,↑К.З.М.,↓АД

2.2.,2.3 -см.выше

3.Аналептики

МД-точно не установлен

Кордиамин

МД:центральное стимулирующее влияние на дых центр+рефлекторное(с хеморецепторов синокаротидной зоны)

ПП: стимуляция дыхания и кровообращения при асфиксии,шоке, отравлении снотворными, наркотическими анальгетиками,барбитуратами

ПЭ: боль при в/м введении, при передозировке-клонические судороги,аллергические реакции.

Камфора

МД: возбуждает ЦНС как непосредственно, так и через сонный синус,повышает чувствительность сердца к воздействию аритмогенных факторов и токсических доз сердечных гликозидов.

ПП:Гипотония,коллапс,ОСН

ПЭ: боль в месте инъекции,↑ возбудимости

Сульфокамфокаин

Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина,из которого в организме освобождается камфора

ПП: профилактика и лечение сердечной и дыхательной недостаточности, при инфекционных заболеваниях, кардиогенный шок

ПЭ: гипотензивная реакция на новокаин

№92

Показатели	Дигитоксин	Строфантин
Фармгруппа:	Сердечные гликозиды
Растворимость ·  в Н2О ·  липидах	Плохая Хорошая	Хорошая Плохая
Пути введения	Перорально	Только В/В медленно,либо капельно
Время наступления эффекта	2-3 ч	30 мин-1,5 ч
Максимум действия	8-12 ч	2-3 ч
Длительность действия	14-21 день	2-3 дня
Абсорбция	90%	-
Связывание с белками плазмы крови	Более 90%	0
Т0,5	168 ч	3-10 ч
ПП:	ХСН,мерцательная аритмия тахисистолической формы(лечение)	Острая сердечная недостаточность, мерцательная аритмия тахисистолической формы(купирование)