Лекарственные средства, содержащие радиоактивные изотопы (радиофармацевтические средства). Единицы измерения и константы

Тема № 8

Лекарственные средства, содержащие радиоактивные изотопы (радиофармацевтические средства). Единицы измерения и константы. Особенности стандартизации радиоактивных препаратов.

Основные теоретические вопросы.

1.  Общая характеристика радиофармацевтических средств. Применение радиофармацевтических препаратов в диагностических и лечебных целях.

2.  Вопросы терминологии (радиоизотоп, период полураспада и т. п.)

3.  Особенности стандартизации радиофармацевтических средств (радиоизотопная и радиохимическая чистота). Методы анализа.

4.  Специфика установления и соблюдения сроков годности в связи с радиохимической стабильностью и содержанием радиоизотопной примеси.

5.  Этикетирование, хранение, меры предосторожности при обращении.

6.  Характеристика отдельных радиофармацевтических лекарственных средств.

Явление радиоактивности было открыто в 1896 г французским ученым Анри Беккерелем, который заметил, что соли урана испускают особые лучи, проходящие через тонкую бумагу, тонкие металлические пластинки, вызывающие флюоресценцию других веществ.

Более подробно явление радиоактивности было изучено Марией Склодовской  Кюри и Пьером Кюри, которые в 1898 г. открыли радий и полоний. Ими же были предложены термины «радиоактивность» и «радиоактивные элементы».

Как известно, атом – химически неделимая частица, состоящая из более мелких элементарных частиц: электронов (определяют химические свойства), протонов и нейтронов (определяют массу атома).

Масса ядра (массовое число) определяется суммой протонов и нейтронов в ядре, а заряд – количеством протонов.

Атомы одного и того же элемента, имеющие разные массовые числа, т. к. их ядра содержат различные количества нейтронов, но обладающие одинаковым зарядом ядра называют изотопами.

Химические свойства изотопов одного и того же элемента очень близки между собой, что объясняется одинаковым числом электронов, обусловливающих химическую индивидуальность атомов элемента. Вместе с тем химические свойства изотопов не могут быть абсолютно тождественны, т. к. силы, действующие между ядрами и электронами в атоме различны у разных изотопов элемента и зависят от энергетических состояний ядра.

Действие радиоактивных изотопов на организм зависит от количества радиоактивного вещества, типа и энергии излучения, периода полураспада, физико-химических свойств, путей введения или проникновения в организм. Радиоактивные изотопы могут накапливаться в определенных органах и тканях с активным клеточным обменом или равномерно распределяться по всему организму.

Эти свойства послужили основой для применения радиоактивных изотопов, обладающих b- и g-излучением в качестве диагностических и лечебных средств.

Радиофармацевтические препараты используют для диагностики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний, заболеваний почек, печени, желчных путей, щитовидной железы, легких и др.

Большие перспективы имеет использование радиоактивных изотопов для диагностики и лечения злокачественных новообразований. Радиоактивные элементы поглощаются тканью опухоли, создается локализованная зона высокой радиоактивности, разрушающая опухолевые клетки.

Таким образом, радиофармацевтические средства в медицинской практике используются по двум направлениям:

-  изотопы с малой активностью излучения – в качестве «меченых» атомов;

-  изотопы с большой активностью излучения – в качестве «носителей излучения» для терапевтических  целей.

Радиоизотопы с малой активностью излучения («меченые атомы») используют как для диагностических целей, так и для изучения фармакологического действия того или иного лекарственного средства, установления скорости его проникновения в ткани, локализации и выведения из организма.

Из организма радиоактивные препараты выводятся постепенно через желудочно-кишечный тракт (до 90%) или через почки (до 10%), значительно реже через слизистую оболочку рта, кожу, потовые или молочные железы.

Основные термины

Нуклид – вид атомов с данным числом протонов и нейтронов в ядре.

Радиоактивность – свойство некоторых нуклидов испускать ионизирующее излучение при спонтанных ядерных превращениях.

Единицей измерения радиоактивности в системе СИ является беккерель (Бк) (ранее - Кюри).

1Бк равен одному распаду в секунду.

В ГФ XI использованы единицы:

1 Кu = 3,7 * 10¹⁰ Бк

1 Бк = 2,703 * 10 ^–11 Кu

Для оценки качества радиофармацевтических средств устанавливают