Местные анестетики. Фармакокинетическая характеристика и современные физиологические механизмы действия местных анестетиков

тему и у пациентов со сниженными ее резервами (стенокардией или инфарктом миокарда) в анамнезе может провоцировать развитие тяжелых побочных эффектов. Многочисленные исследования свидетельствуют, что у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы целесообразно использование местных анестетиков без сосудосуживающего компонента или содержащих эпинефрин в концентрации 1:200 000 и ниже [2-4, 6, 11-13].

Для профилактики повышения в крови эндогенного эпинефрина у пациентов с сердечно-сосудистой патологией следует обеспечивать эффективное обезболивание и при необходимости проводить премедикацию (седацию) с помощью седативных препаратов.

При выборе местноанестезирующих препаратов пациентам с сердечной недостаточностью следует учитывать, что эпинефрин (адреналин), входящий в состав местноанестезирующего препарата, может взаимодействовать с сердечными гликозидами, приводя к развитию сердечной аритмии.

При оказании стоматологической помощи пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца, следует учитывать, что адреномиметики снижают активность нитратов, неселективные |3-адреноблокаторы усиливают прессорный эффект эпинефрина.

У пациентов с брадикардией местные анестетики могут вызвать приступ брадиаритмии. При тахикардии использование препаратов с высоким содержанием эпинефрина может приводить к тахиаритмии или фибрилляции желудочков.

Сердечно-сосудистые заболевания нередко наблюдаются у пожилых пациентов со сниженными в организме компенсаторно-приспособительными механизмами, что может влиять на скорость метаболизма и экскрецию местных анестетиков. Пожилые пациенты представляют собой гетерогенную группу, поскольку процесс старение у разных людей происходит неодинаково. Нередко пожилые люди, имеющие в анамнезе заболевания различных органов и систем, используют для их лечения препараты различных фармакологических групп, в связи с чем следует учитывать возможность взаимодействия компонентов местноанестезирующего раствора с лекарствами, применяемыми пациентом.

У пожилых пациентов нередко наблюдается нарушение функции печени и почек, в связи с этим им рекомендуется использовать препараты, имеющие низкую токсичность и быстро метаболизирующиеся в организме. Здесь имеет преимущество артикаин, биотрансформация которого, за счет дополнительной эфирной связи, происходит с участием не только ферментов печени, но и эстераз (псевдохолинэсте-разы) тканей и плазмы крови. Кроме того, артикаин имеет низкую липофиль-ность и высокую степень связывания