Фармакодинамика местноанестезирующих средств, страница 2

М.с. блокирую передачу возбуждения в месте соприкосновения с нервными волокнами. Наблюдается обезболивание всей области, которая иннервируется блокируемым нервом. В первую очередь блокируются чувствительные нервы, поэтому при соответствующей конц. можно блокировать только их, без воздействия на проведение возбуждения через моторные волокна. Чувствительны волокна тоже в разной степени восприимчивы к блокирующему действию м.с. В первую очередь исчезает чувство боли, потом - холода, тепла и, наконец, только затем блокируются моторные волокна, и в последнюю очередь - тактильная чувствительность как наиболее древняя. До сегодняшнего дня не существует удовлетворительного объяснения такой последовательности.

Влияние на вегетативную нервную систему. Благодаря своему химическому родству, м.с. обладают умеренным ганглиолитическим , кураремиметическим и холинолитическим действием. М.с. тормозят перенос нервного возбуждения на скелетные мышцы, аналогично тубокурарину. Холинолитическое действие проявляется в повышении адренергических функций и в сенсибилизации действия адреналина.

Кровообращение и дыхание. При в/в введении малых доз м.с. происходит расширение периферических сосудов и умеренное понижение АД. М.с. понижают возбудимость сердца при воздействии эл.тока, средств общей анестезии ( препятствуют возникновению экстрасистол и мерцательной аритмии).

М.с. в нетоксических дозах повышают легочную вентиляцию и углубляют дыхание, обладают бронхорасширяющим действием. При истинной передозировке или попадании местного анестетика в кровь возникает резкое перераздражение ЦНС и паралич продолговатого мозга, как следствие , паралич дыхания в стадии торможения ЦНС.

Спазмолитическое действие.  М.С. оказывают спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру пищеварительного тракта. Речь идет о прямом действии на гладкие мышцы. Кроме этого надо помнить о рефлекторном торможении возбудимости пищеварительного тракта. ( Своевременно надо отходить от блокады местными анестетиками пищеварительного тракта).

НЕЦЕЛЕСООБРАЗНО пользоваться м.с. при назначении  сульфаниламидов. (Химический антагонизм).

Повышенная чувствительность  к м.с. проявляется:

-уртикарная сыпь отеки

-астматические приступы

-анафилактический шок

Причем реакция на родственные с м.с. по химизму  (кураре, ганглиоблокирующие, холинолитики) такая же как и на местные анестетики.

Перед применением надо проводить  кожную пробу.

Витамин В₁  облегчает проникновение м.с. в нервную ткань. Добавляется 15-30 мг.

Комбинация с адреналином. Чем медленнее м.с. всасывается тем оно менее токсично. При медленном всасывании пень успевает м.с.разложить ( учесть работу печени). В таком случае м.с. не кумулируется и токсические признаки отсутствуют. Анестезирующее действие является более длительным и доза, необходимая для анестезии, уменьшается. Добавлять а.  в р-р нужно только перед его использованием.

Детоксикация: печень - 90%, с мочой - 10%.

Токсичность.

1. Скорость всасывания

2. Интенсивность распада в печени

Может быть и так: более токсичное, но и более анестетически сильное средство является менее опасным средством потому что употребляется в более низкой концентрации и в меньшей общей дозе.

Симптомы отравления.  Токсическое действие в первую очередь сказывается на ЦНС. Первая фаза - раздражающее действие на кору головного мозга (общее беспокойство, которое может перерасти в клонические судороги). Вторая фаза - торможение ЦНС, стадия судорог переходит в стадию глубокого обморока. Тормозное действие испытывает и продолговатый мозг, возникает паралич дыхания, от чего (если не применить искусственное дыхание) может наступить смерть.

Влияние на кровообращение. Проявляется в виде резкого падения АД сравнительно редко,  Должны быть условия для быстрого всасывания, при чем при быстром всасывании раствора м.а. добавление адреналина может только усугубить ситуацию и привести к острой сердечной недостаточности, несостоятельности. Этому может способствовать повышенная чувствительность к м.а. Поэтому там, где есть сомнение обязательно накануне ставить внутрикожные пробы.

Лечение при отравлении м.а. Хотя и наступает торможение ЦНС, ни в коем случае нельзя применять стимуляторы, ибо торможение это результат истощения нервной системы от перевозбуждения. Поэтому обоснованным является применение барбитуратов, которые повышают устойчивость ЦНС к м.а. в 3-4 раза. Обязательны подача кислорода и ИВЛ. Закрытый массаж сердца при асистолии.