Холиномиметики прямого действия. Антихолинэстеразные средства. Ганглиоблокаторы. Миорелаксанты, страница 2

14.

М-холинолитики

1. Нселективного действия:

- алкалоиды растений: атропин, скополамин, платиффилин, «аэрон»

- препараты растений: красавки экстракт, натойка

- синтитические препараты: атровент, метацин, бускопан;

2. Селективного действия (М-1-холинолитик): пирензепин, телензепин, реобал детский

Мех-м действия: блокируют действие АХ на М-холинорецепторы, выступая в качестве конкурентных антогонистов медиатора.

Основные эффекты: учащениеЧСС, расширение бронхов, снижение тонуса ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, подавление секреции слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных желез, расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, угнетение активности подкорковых двигательных центров, ослабление вестибулярных расстройств, возникающих после операций на внутреннем ухе, при укачивании.

Показания к применению: премедикация, брадиаритмии, спазм гл мускулатуры полых органов-спастические колиты, пилороспазм, печеночная и почечная колики, приступы бронхиальной астмы, расширение зрачка с целью диагностики, язвенная болезнь желудка и 12ПК, морская и воздушная болезнь, антидот при отравлении М-холиномиметиками.

Симптомы отравления и меры помощи. Характерны:резкая тахикардия, расширение зрачков, паралич аккомодации, сухая гиперемированная кожа, повышение температуры тела, сухость во рту, психическое возбуждение, бред, галлюцинации. Для устранения психического и двигательного возбуждения применяют барбитураты и аминазин.

16.

Ганглиоблокаторы.

Короткого действия: арфонад, гигроний,

Средней длительности действия: пентамин, бензогексоний

Длительного действия: пирилен, темехин

Мех. дейст.: конкурентно блокируют Nn-холинорецепторы ганглионарных нейронов, т.о. препятствуют деполяризующему действию медиатора на постсинаптическую мембрану.

Основные эффекты: расширение сосудов (в большей степени артериолы), ↓АД, кровь перераспределяется в сосуды нижней половины туловища, наполнение сосудов малого круга и давление в них понижается. Вследствие снижения кровяного давления кровоток в почках и образование мочи падают. За счет ↓АД облегчается работа сердца. Блокада N-холинорецнпторов мозгового в-ва надпочечников ведет значительному уменьшению секреции адреналина, что ведет к снижению АД и ослаблению сосудистых реакций на различного рода воздействия. Ослабление секреторной и моторной ф-ии ЖКТ.

Показания к применению: для получения искусственной гипотонии при травматических операциях, острый отек легких, гипертонический криз, ГБ.

Побочные эффекты и осложнения: резкая гипотония(вохможны тяжелые осложнения, такие как: очаги некроза в мозгу, ИМ, тромбоз мозговых сосудов, коронарных, сосудов сетчатки, острая почечная недостаточность). Симптомы передозировки: частый нитевидный пульс, низкое АД, обморочное состояние. В качестве антидотов используют р-р норадреналина, мезатона или эфедрина.

17.

Миорелаксанты

Недеполяризующего (антидеполяризующего) действия: тубокурарин, панкуроний, пипекуроний,атракурий,мивакурий, рокуроний

Деполяризующего действия: дитилин,

Миорелаксанты недеполяризующего (конкурентного) типа действия.

Мех-м действия: Занимая точки приложения ацетилхолина в поперечно-полосатых мышцах, препятствуют действию медиатора. Они закрывают рецептор от воздействия медиатора и препятствуют развитию деполяризации. Связь с холинорецептором обратима, и при увеличении концентрации ацетилхолина в синапсе он вытесняет релаксант и восстанавливает передачу импульсов.

Последовательно расслабляются: мимическая мускулатура лица, а затем крупные мышцы конечностей, голосовые связки, мышцы туловища и, наконец, диафрагма. Наступает полное обездвиживание больного. Вследствие паралича дыхательных мышц дыхание прекращается.

Миорелаксанты деполяризующего действия.

Мех-м действия: структурно очень близки к ацетилхолину и обладают общей с ним способностью возбуждать N-холинорецепторы и вызывать деполяризацию мембран.

Показания к применению: расслабление голосовой щели, мышц глотки перед интубацией; обездвиживание больного при хир вмешательствах под наркозом; для купирования судорог и перевода на ИВЛ, в ортопедии.

Побочные эффекты:  снижение АД, боль в мышцах, слабость

Декураризация. Применяется для недеполяризующих миорелаксантов. Если к концу операции действие миорелаксанта не прошло, нервно-мышечная передача восстанавливается с помощью прозерина. Для этого после введения в вену 0,5-1мл 0,1% р-ра атропина (для блокады М-холинорецепторов) также внутривенно вводят 3-4мл 0,05% р-ра прозерина.

18.