Материалы, изложенные в нем, могут стать полезными для врачей-интернов и клинических ординаторов.
Препараты группы, получены в конце 40-х годов, поэтому широкое использование их в течение 50 лет привело к появлению большого количества резистентных микроорганизмов. Кроме того, при применении тетрациклинов выявлено большое количество нежелательных реакций.
Хотя традиционно тетрациклины считаются антибиотиками с широким спектром антимикробной активности, на сегодняшний день перечень реально чувствительных к ним возбудителей не очень большой. Среди грамположительных кокков - это пневмококк. Большинство штаммов стрептококков, стафилококков, энтерококков резистентны к тетрациклинам. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и М. catarrhalis. Очень важной в клиническом плане является высокая активность тетрациклинов в отношении возбудителей инфекционных заболеваний - бруцелл, иерсиний, бартонелл, вибрионов (включая холерный), спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий (включая возбудителей лихорадки Q), возбудителей сибирской язвы, чумы, туляремии. Препараты также эффективно действуют на такие распространенные внутриклеточные патогенные микроорганизмы, как микоплазмы и хламидии.
Механизм действия.
Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, нарушая синтез белка в микробной клетке. Препараты проникают в микроорганизмы через гидрофильные пориновые каналы как путем пассивной диффузии, так частично и за счет активного транспорта. Они накапливаются внутри клеток и связываются с рецепторами 308-субъединицы бактериальной рибосомы, блокируя связывание аминоацил-тРНК с акцепторным участком рибосомально-матричного комплекса. Тетрациклины образуют хелатные соединения с микроэлементами - магнием, марганцем, железом. В результате чего происходит удаление ионов этих металлов - кофакторов из ферментных систем микроорганизма. Препараты также подавляют процессы окислительного фосфорилирования в митохондриях бактерии.
Тетрациклины подразделяются на природные и полусинтетические. К природным препаратам относится тетрациклин, а к полусинтетическим - доксициклин.
Препараты группы в разной степени всасываются в желудочно-кишечном тракте. Так всасываемость тетрациклина составляет около 60%, доксициклина - 90-100%. Всасывание происходит преимущественно в верхних отделах тонкого кишечника. Пища существенно уменьшает всасывание тетрациклина и мало влияет на всасывание доксициклина. Максимальная концентрация препаратов достигается через 1-3 часа после приема внутрь.
Тетрациклины определяются в высоких концентрациях во многих органах и жидкостях организма. Они проникают в секрет слюнных желез, желчь, проходят через плаценту, попадают в материнское молоко. Экскреция гидрофильного тетрациклина осуществляется преимущественно почками и может значительно изменяться
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.
