Дофаминовые рецепторы: локализация и эффекты стимуляции

Дофаминовые рецепторы – локализация и эффекты стимуляции:

1)  черная субстанция, полосатое тело – стимуляция двигательной активности

2)  гиппокамп, neocortex – активация психоэмоционального поведения

3)  ствол мозга (рвотный центр) – рвотный рефлекс

4)  гипоталамус – стимуляция образования СТГ

5)  гипофиз – снижение секреции пролактина

6)  паращитовидная железа – снижение высвобождения гормонов

7)  надпочечники – снижение секреции альдостерона

8)  гладкая мускулатура сосудов почек, брыжейки, мозга, сердца – расширение сосудов

9)  миокард – повышение сердечного выброса, потребности миокарда в кислороде, которая обеспечивается происходящим одновременно усилением коронарного кровотока

10) почки – усиление гломерулярной фильтрации

11) усиление гликогенолиза, гипергликемия

Все β-адренорецепторы, D₁-дофаминорецепторы:

1)  Диссоциация Gs-белка → образование α_s-субъединицы

2)  Стимуляция аденилатциклазы

3)  Повышение уровня цАМФ (образование его из АТФ)

4)  Увеличение активности протеинкиназы А

5)  Фосфорилирование белков-ферментов

6)  Осуществление реакций

D₂-дофаминорецепторы, α₂-адренорецепторы, М₂-холинорецепторы:

Gi-белок → ↓АЦ → ↓цАМФ. Gi-белки могут быть связаны с ионными каналами и увеличивать проницаемость для К⁺.

М₁- и М₃-холинорецепторы, α₂-адренорецепторы:

Gq-белок → ↑ФЛ С → гидролиз ФЛ → образование ИФ3 и ДАГ. ИФ3 увеличивает проницаемость для Ca⁺⁺; Ca⁺⁺ в комплексе с кальмодулином → фосфорилирование белков-ферментов; ДАГ активирует ПК С → фосфорилирование белков-ферментов

Это все серпентиновые (7ТМС) рецепторы – полипептидная цепь, пронизывающая мембрану 7-ю своими сегментами и связанный с G-белком, обладающим свойствами ГТФ-азы.