Антиангинальные и антиишемические средства, страница 7

Из побочных эффектов, общих для всех блокаторов кальциевых каналов, следует отметить: нарушения сердечного ритма - тахикардия (у нифедипина), брадикардия (верапамил, дилтиазем);  снижение сократимости миокарда, гипотония, головокружение, отеки на лодыжках и голенях, гиперчувствительность.

1.4. Антиадренергические средства

Амиодарон (кордарон)

Амиодарон обладает антиангинальным эффектом, связанным с  неконкурентной блокады a и b- адренорецепторов, и блокадой кальциевых и натриевых каналов, что приводит к уменьшению работы сердца и потребности миокарда в кислороде. В меньшей степени препарат вызывает коронарную вазодилятацию (повышает коронарный кровоток).  Фармакологические свойства препарата см. в главе «Антиаритмические средства».

2. Средства, понижающие потребность миокрада в кислороде.

2.1. b- адреноблокаторы

b-адреноблокаторы снижают потребность миокарда в кислороде за счёт блокады b1-адренорецепторов сердца, что приводит к снижению частоты и силы сердечных сокращений (уменьшению работы сердца) и понижению артериального давления, что способствует гемодинамической разгрузке сердца. Таким образом, возникающее при ИБС несоответствие между притоком и потребностью сердца в артериальной крови с кислородом устраняется b-адреноблокаторами путём уменьшения работы сердца и соответственно, снижением его потребности в кислороде. Кроме того, b-адреноблокаторы перераспределяют коронарный кровоток в пользу ишемизированных участков миокарда. Этот эффект связан с их способностью сужать просвет неповрежденных атеросклеротическим процессом коронарных сосудов.

Для лечения ИБС используются некардиоселективные (пропранолол) и кардиоселективные (метопролол, атенолол, талинолол) b-адреноблокаторы (см. главу «Антиадренергические средства»).

Новый кардиоселективный b-адреноблокатор небиволол (небилет) обладает не только блокирующим действием на b1- адренорецепторы сердца, но и увеличивает образование NО клетками эндотелия с последующей вазодилятацией. Индекс блокирования b-адренорецепторов (b1/b2) у небиволола составляет 293, в то время как у атенолола 15, а пропранолола 1,9. Препарат принимается 1 раз в день (5мг),  хорошо переносится при длительном приеме.

Бисопролол (конкор), являясь b-адреноблокатором, оказывает пролонгированное действие (назначается 1 раз в сутки) с сосудорасширяющим компонентом, используется для получения антиангинального эффекта. При комбинированном применении b-адреноблокаторов с нитратами достигается выраженный антиангинальный эффект с уменьшением побочных эффектов как b-адреноблокаторов, так и нитратов, и возможностью уменьшения дозы препаратов в каждой группе.

Из побочных эффектов b-адреноблокаторов, применяемых в качестве антиангинальных средств следует отметить: снижение частоты сердечных сокращений и проводимости, гипотонию. При отмене b-адреноблокаторов возникает синдром отмены, проявляющийся в учащении и утяжелении приступов стенокардии.

Антиангинальный эффект был обнаружен в группе антиаритмических средств – брадикардитических препаратов – алинидин и  фалипамил, которые уменьшают частоту сердечных сокращений, угнетая автоматизм синусового узла и соответственно снижают потребность миокарда в О2, не влияя на другие показания гемодинамики и работы сердца (опыт клинического использования этих препаратов при ИБС невелик).

3. Средства, увеличивающие коронарный кровоток

Дипиридамол (курантил)

Коронарорасширяющим средством миотропного действия является производное пиримидина дипиридамол (курантил, персантин). Препарат способствует накоплению аденозина в миокарде за счёт ингибирования фермента аденозиндезаминазы, что приводит к выраженному коронарорасширяющему эффекту. Кроме этого, дипиридамол оказывает антиагрегатное действие (менее выраженное, чем у ацетилсалициловой кислоты, но более безопасное),  улучшает микроциркуляцию в миокарде, способствуя росту эндотелиальных клеток и «прорастанию» капилляров в зону ишемии.