tranquillare -спокойствие, покой) - лекарственные средства, устраняющие чувство страха, тревогу, внутреннюю эмоциональную напряженность. Изначально отчетливые транквилизирующие свойства были открыты у бензодиазепинов. Однако в последствии оказалось, что подобными свойствами обладают препараты, относящиеся к другим фармакологическим группам, например, нейролептикам, 3-блокаторам и др. Это обстоятельство послужило причиной того, что всем препаратам, обладающим способностью устранять страх, тревогу, напряжение было дано название анксиолитики или анксиолитические средства Анксиолитики классифицируются по химическому строению: 1. Производные бензодиазепина: хлозепид (элениум), сибазон диазепам, реланиум, седуксен, феназепам, нозепам (тазепам, оксазепам), лоразепам, бромазепам, мезапам (медазепам, рудотель), гидазепам, клобазепам, альпразолам (анзолам), тетразепам. 2. Карбаминовые эфиры замещенного пропандиола: мепротан (мепробамат). 3. Производные дифенилметана: амизил. 4. Транквилизаторы разных химических групп: оксилидин, мебикар, триоксазин, тофизопам (грандоксин). Производные бензодиазепина: Д и а з е п а м (Сибазон, Седуксен, Валиум, Реланиум), феназепам, хлор-диазепоксид (Элениум), медазепам (Мазепам, Рудотель). Бензодиазепины оказывают анксиолитическое (транквилизирующее), седатив-ное, снотворное, противосудорожное и миорелаксирующее действие. Механизм анксиолитического действия бензодиазепинов связан с усилением ГАМК-ергического торможения в центральной нервной системе. Комплекс ГАМКА-рецептор - С1~-канал содержит модулирующий бензодиазепиновый рецепторный участок (бензодиазепиновый рецептор), стимуляция которого бензодиазепинами вызывает конформационные изменения ГАМКА-рецептора, способствующие повышению его чувствительности к ГАМК, и через это - усилению влияния ГАМК на проницаемость мембран нейронов для ионов хлора (чаще открываются хлорные каналы). При этом больше ионов С1~ поступает в клетку, в результате чего возникает гиперполяризация мембраны и тормозится нейрональная активность. Противосудорожное действие бензодиазепинов связано с подавлением эпилептогенной активности, что также объясняют усилением тормозных ГАМК-ергических процессов в ЦНС. Некоторые препараты этой группы применяются в качестве противоэпилептических средств. Механизм миорелаксирующего действия бензодиазепинов точно не установлен, однако считают, что в развитии этого эффекта играет важную роль угнетение спинальных полисинаптических рефлексов и нарушение их супраспинальной регуляции (центральное миорелаксирующее действие).
Карбаминовые эфиры замещенного пропандиола. Мепротан (Мерrotanum), кроме успокаивающего действия, вызывает расслабление скелетных мышц, механизм которого состоит в умеренном торможении вставочных нейронов спинного мозга и таламуса, поэтому мепротан и аналогично действующие препараты называют центральными миорелаксантами. Назначают мепротан внутрь в таблетках по 0,2-0,4 г на прием 2-3 раза в день. Лицам, которые выполняют работу, требующую быстрой психической и двигательной реакции (водители транспорта и др.), мепротан в амбулаторных условиях не назначают. Мепротан сравнительно хорошо переносится, но противопоказан при эпилепсии. Производные дифенилметана. Амизил (Аmizylum) блокирует холинорецепторы ЦНС и периферических органов. Однако чувствительность центральных м-холинорецепторов больше, чем периферических, поэтому его относят к группе центральных м-холиноблокаторов. В механизме успокаивающего эффекта имеет значение торможение холинергической передачи возбуждения в коре большого мозга. Амизил, угнетая м-холинорецепторы в периферических органах, ослабляет спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, желчных протоков, бронхов. Амизил при нервно-психических и соматических заболеваниях назначается внутрь по 0,001-0,002 г 3-5 раз в день за 20-30 мин до еды в течение 4-6 нед. Транквилизаторы разных химических групп. Успокоение могут вызвать различной структуры вещества, которые по разным механизмам молекулярного и клеточного действия могут ослаблять процессы избыточного возбуждения, усиливать процессы торможения и выравнивать их равновесие в нейронах и центрах головного мозга. Препараты этой группы обладают меньшей тормозящей активностью и их можно принимать днем. Их называют «малые» или «дневные» транквилизаторы. Они усиливают действие любых тормозящих средств и алкоголя. Об этом необходимо сообщать пациентам. М е б и к а р (Мebicarum) не нарушает координации движений. Триоксазин (Тrioxazinum) обладает успокаивающим эффектом, сочетающимся с повышением настроения и подвижности. Суточная доза до 0,6 - 0,9 г. Оксилидин (Охylidinum) в дополнение к успокаивающему эффекту проявляет гипотензивный эффект. Поэтому его применяют при неврозах и пограничных состояниях, связанных с гипертензией и расстройствами мозгового кровообращения. Его вводят подкожно или внутримышечно (1-2 мл 5% раствора
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.
