Противоэпилептичские средства. Противопаркинсонические средства. Психотропные средства (нейролептики): Учебно-методические рекомендации для самостоятельной работы студентов, страница 2

а)  для профилактики  grand-mal: карбамазепин, фенитоин (дифенин), вальпроат натрия, фенобарбитал, примидон (гексамидин), ламотриджин (ламиктал).

б)  при абсанс: этосуксимид (cуксилен), вальпроат натрия, клоназепам.

в)  при миоклонус эпилепсии: вальпроат натрия, клоназепам, ламотриджин.

2. Средства эффективные при парциальных приступах:

а)  для профилактики психомоторных эквивалентов: карбамазепин, натрия вальпроат, фенитоин, габапептин, ламотриджин.

3. Средства для купирования эпилептического статуса:

а)  диазепам, клоназепам, средства для наркоза (тиопентал, пропофол)

Классификация по механизму действия:

Блокаторы натриевых  каналов

1.  Фенитоин (дифенин)

2.  Карбамазепин

3.  Ламотриджин

Активаторы ГАМК-ергической системы

1.  Фенобарбитал

2.  Натрия вальпроат

Блокаторы кальциевых каналов

1.  Этосуксимид

Побочные эффекты

-  со стороны ЦНС – головокружение, сонливость, нистагм, атаксия.

-  ЖКТ – диспептические расстройства

-  гиперплазия десен (фенитоин)

-  натрия вальпроат, дифенин – тератогенное действие

-  карбамазепин, этосуксемид – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Основные принципы лечения эпилепсии

1.  Длительная, непрерывная терапия.

2.  Учет характера припадков при выборе прапарата.

3.  Подбор оптимальных суточных доз.

4.  Комбинация нескольких прапаратов.

5.  Постепенная отмена препаратов.

6.  Диетотерапия, дегидратационная терапия, применение препаратов, влияющих на обменнные процессы в организме.

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.

Форма выпуска (состав), количество препарата

в упаковке.

Способ назначения, средние терапевтические дозы.

Карбамазепин

Carbamazepinum (Б)

(финлепсин)

Таблетки по 0,2

По 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки во время или после еды

Натрия вальпроат

Natrii valproas (Б)

(ацедипрол, конвулекс)

Таблетки по 0,3

По 1-2 таблетки 3 раза в сутки во время еды.

Дифенин

Dipheninum (Б)

(фенитоин)

Таблетки по 0,117

По 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки.

Этосуксимид

Ethosuximidum (Б)

(суксилеп)

Капсулы по 0,25

 По 1 капсуле 3-4 раза в сутки во время еды.

Клоназепам

Clonazepamum (Б)

(антилепсин)

Таблетки по 0,001

По 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки.

Диазепам

Diazepam (Б)

(реланиум, седуксен)

Таблетки по 0,005

Ампулы 0,5% р-р по 2мл

По 1-2 таблетки 1-2 раза в день.

В мышцу, в вену по 2 мл

Противопаркинсонические средства

Лекарственные вещества, которые используют для лечения болезни Паркинсона и паркинсонизма.

Болезнь Паркинсона и паркинсонизм проявляются симптомами:

1.  Ригидность

2.  Тремор

3.  Гипокинезия

4.  Брадифрения

как результат дисбаланса между холинергической и дофаминергической системами в черной субстанции.

Классификация

1.  Препараты, которые повышают активность дофаминергической системы:

1.1.  Предшественники дофамина

-  Леводопа

-  Леводопа + карбидопа

Для уменьшения побочных периферических явлений леводопу комбинируют с ингибиторами периферической ДОФА-декарбоксилазы (наком, мадопар)

1.2.  Агонисты дофаминовых рецепторов

-  Бромокриптин

1.3.  Ингибиторы МАО-В

-  Селегилин

1.4.  Ингибиторы КОМТ

-  Энтакапон

-  Толкапон

2.  Вещества, угнетающие глутаматергические влияния (блок NMDA-рецепторов):

-  Мидантан

-  Глудантан

3.  Препараты, которые снижают активность холинергической системы:

-  Тригексифенидил (циклодол) – блокирует центральные М-холинорецепторы (используют для лечения паркинсонизма, который вызван нейролептиками).

Побочные эффекты

-  тошнота, рвота

-  ортостатическая гипотензия

-  психические нарушения

Для циклодола – нарушение аккомодации, сухость во рту, тахикардия, атония кишечника, возбуждение и галлюцинации.

Противопоказания

Леводопа – заболевание ССС, печени, почек, психозы.

Циклодол – глаукома, заболевания ССС, гипертрофия предстательной железы.

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.

Форма выпуска (состав), количество препарата

в упаковке.

Способ назначения, средние терапевтические дозы.

Леводопа

Levodopum (Б)

«Nacom»

(«Sinimet»)

«Madopar»

N.30 Таблетки  по 0,25; 0,5

(капсулы)

Официн. таблетки N.100

Официн. капсулы N.30

По 1-4 таблетки (капсулы) 3-4 раза в сутки во время или после еды

По ½-1 таблетке 1-4 раза в сутки

По 1 капсуле 1-4 раза в сут.

Мидантан

Midantanum (Б)

(амантадин)

Таблетки по 0,1

По 1 таблетке 2-4 раза в сутки после еды

Бипериден

Biperidenum (Б)

(акинетон)

Таблетки по 0,002

Ампулы 0,25% р-р по 2 мл

По ½-1 таблетки 2-4 раза в сутки

В мышцу по 1-2 мл

Циклодол

Cyclodolum (A)

(тригексифенидила гидрохлорид)

Таблетки по 0,001;0,002;

0,005

По 1-6 таблеток 3 раза в сутки после еды

Депренил

Deprenyl (Б)

(селегилин)

Таблетки по 0,005; 0,001

По 1-2 таблетки 1-2 раза в сутки

Средства для лечения спастичности:

1.  Анксиолитические средства: диазепам.

2.  Препараты аминокислот: глицин.

3.  Антиспастические средства: толперизона гидрохлорид (мидокалм).

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.

Форма выпуска (состав), количество препарата

в упаковке.

Способ назначения, средние терапевтические дозы.

Мидокалм

Mydocalm (Б)

(толперизона гидрохлорид)

Драже по 0,05

По 1-2 драже 2-3 раза в день

Средства для купирования симптоматических судорог.

Симптоматические судороги могут возникать при острых нарушениях мозгового кровообращения, опухолях мозга, при гипоксии, при повышении температуры у детей, различных интоксикациях, черепно-мозговых травмах, столбняке, токсическом гриппе, глипогликемической коме.

Препараты, используемые для купирования судорог:

-  диазепам

-  тиопентал натрия

-  сульфат магния

-  хлоралгидрат

-  закись азота

-  фторотан

Нейролептики

Основные группы психофармакологических средств. Роль психотропных средств в современной медицине. Основные вехи открытия и создания нейролептиков.

Современные антипсихотические средства (АПС):

1.  Производные фенотиазина:

-  алифатические: хлорпромазин (аминазин), левомепромазин (тизерцин).

-  пиперидина: тиоридазин.

-  пиперазиновые: флуфеназин, трифлуоперазин (трифтазин).

2.  Производные тиоксантена: хлорпротиксен, флупентиксол.

3.  Производные бутерофенона: галоперидол, дроперидол.

4.  Производные пиперидина: пимозид, флуспирилен.

5.  Производные дибензодиазепина: клозапин (азалептин)

6.  Атипичные нейролептики: сульпирид (эглонил), риспедидон.

Механизм действия

Нейролептики блокируют центральные дофаминовые рецепторы, центральные α-адренорецепторы, периферические М-холинорецепторы и периферические α-адренорецепторы.