Фармакология. Ее место и задачи.
Фармакология – наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. Изучает лекарств. ср-ва, примен. для леч. и профилактики различных забол. и пат. состояний. Задача: изыскание новых лек. ср-в.
Связь с др. науками: для практич. мед. фармакология стала универс. методом лечения большинства забол. в результате создания значит. ассортимента эффективных препаратов. Открытие новых средств леч. забол. способствовало успехам в развитии многих клинич. дисциплин. Знание фармакологии необходимо для любого врача в связи с высокой активностью многих лек. ср-в. это обуславл. то, что малейшая неточность в назначении может стать причиной неблагоприятных эффектов, пагубно отражающихся на состоянии пациента.
Новые лекарства. Создание их.
Последовательность создания и внедрения лекарственных средств: химическая лаборатория à фармакологическая лаборатория à лаборатория готовых лекарственных форм à фармакологический комитет МЗ РФ, фармакопейный комитет МЗ РФ à клинические испытания à управление МЗ РФ, занимающееся внедрением новых лекарственных средств à химико-фармацевтическая пром-ть à внедрение в медицинскую практику. Направления поиска новых лек. ср-в: 1. Химический синтез препарата: а) направленный синтез (воспроизведение биогенных веществ, создание антиметаболитов, модификация молекул соединений с известной биологической активностью, изучение структуры субстрата, с которым взаимодействует лекарственное средство, сочетание структур двух соединений с необходимыми свойствами, синтез, основанный на изучении химических превращений веществ в организме); б) эмпирический путь (случайные находки, «скриннинг»). 2. Получение препаратов из лекарственного сырья и выделение индивидуальных веществ. 3. выделение лекарственных веществ, являющихся продуктами жизнедеятельности грибов и микроорганизмов, биотехнология (клеточная и генная инженерия). Принципы клинич. исследования новых лек. ср-в: подбор гомогенной популяции больных, точный диагноз болезни, контрольная группа больных, аналогичные дозировки препаратов, фармакокинетические исследования, выбор чувствительных и значимых эффектов, типичных для действия данного вещества, количественная оценка эффектов, достаточный для статистической обработки объем исследований, использование плацебо и «двойного слепого метода» исследования, сравнение с эталонными препаратами группы, одновременное исследование нового и эталонного препаратов, соблюдение этических принципов. Фазы клинических испытаний: 1 ф.: на небольшой группе здоровых добровольцев. Устанавливаются дозировки; 2 ф.: на небольшом количестве больных (100-200) с тем заболеванием, для леч. котор. предназначен данный препарат; 3 ф.: клинич. испытание на большом контингенте больных (до неск. тыс.). подробно изуч. эффективность и безопасность веществ. Изуч. побочные эффекты; 4 ф.: широкое исследование на максимально большом количестве больных.
Фармакодинамика. Рецепторы
Это биологические эффекты веществ, а также локализация и механизм действия. Эффекты лекарственных средств являются результатом их взаимодействия с организмом. В связи с этим специально рассматриваются не только основные свойства веществ, определяющих их физиологическую активность, но также зависимость эффекта от условий применения и состояния организма. Задача фармакодинамики: выяснить, где и каким образом действуют лекарственные средства, вызывая те или иные эффекты. В качестве «мишеней» для лек. ср-в служат: рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные системы и гены. Рецептор – активная группировка макромолекул субстратов, с которыми взаимодействует вещество. Рецепторы, обеспечивающие проявление действия веществ, называют специфическими. Типы рецепторов: 1. Рецепторы, осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов (н-холинорецепторы, ГАМКа-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2. Рецепторы, сопряженные с эффектором через систему «G-белки – вторичные передатчики» или «G-белки – ионные каналы» (м-холинорецепторы, адренорецепторы); 3. Рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента. Непосредственно связаны с тирозинкиназой и регулируют фосфорилирование белков (рецепторы инсулина, ряда факторов роста); 4. Рецепторы, контролирующие транскрипцию ДНК. Это внутриклеточные рецепторы (растворимые цитозольные и ядерные белки). Агонисты – вещества, которые при взаимодействии со специфическими рецепторами вызывают в них изменения, приводящие к биологическому эффекту. Антагонисты – вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие их стимуляции. Внутренняя активность у них отсутствует. Неспецифические рецепторы – рецепторы, с которыми связывается вещество, не вызывая никакого эффекта.
Действие лекарственных веществ.
Действие вещества, возникающее на месте его приложения, называют местным. Действие вещества, развивающееся после его всасывания, поступления в кровоток, а затем в ткани, называют резорбтивным. Лекарственные средства оказывают либо прямое действие, либо рефлекторное влияние.
Фармакокинетика.
Это раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении веществ. Механизмы всасывания: 1. Пассивная диффузия через мембрану клеток по градиенту концентрации веществ (липофильные неполярные вещества); 2. Фильтрация через поры мембран (мелкие гидрофильные молекулы, вода, ионы); 3. Активный транспорт с затратой энергии, избирательный, против градиента
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.
