В последнее время получили признание исследования касающиеся применения налоксона при различных формах шока резистентных к лечению адреномиметиками. В этих ситуациях введение налоксона пациентам вызывало стабилизацию гемодинамики и восстановление диуреза. Согласно предлагаемой гипотезе было найдено объяснение такому эффекту налоксона. При торпидном шоке гипоталамический релизинг фактор увеличивает выделение из гипофиза опиокортина который в свою очередь стимулирует выделение АКТГ и бета-эндорфина, последний ингибирует действие ПГ-Е и катехоламинов на циркуляцию. Последующее введение налоксона -антагонизирует эффект бета-эндорфина и разрешает ПГ и катехоламинам восстановить котроль над циркуляцией.
Имеющиеся сегодня аналгетики центрального действия можно разделить на следующие группы:
1.Традиционные опиаты, включающие морфин, промедол, омнопон, фентанил, и его аналоги- суфентанил, алфентанил, лофентанил, фенаридин.
2.Синтетические опиоиды- трамадол гидрохлорид уступающие морфину по анальгетической активности но лишенные побочных эффектов.
3.Частичные агонист - антагонисты опиатов (бупренорфин) являющиеся мощными анальгетиками с низким наркогенным потенциалом, превосходящие по эффективности тадиционные опиаты
4.Синтетические полные агонист- антагонисты опиатов: пентазоцин, налорфин, налбуфин (нубаин) , бутарфанол- тартрат
(морадол), не уступающие морфину по аналгетической активности, но лишенные его опасных побочных эффектов
Традиционные опиаты.
Для наркотических анальгетиков харктерны сильная анальгетическая активность, влияние на психоэмоциональную сферу, выражающеяся в развитии эйфории и симптомов психической и физической зависимости, развитие абстинентного синдрома, побочные эффекты связанные с общей центральной депрессией и активацией парасимпатического тонуса - угнетение кашлевого рефлекса, дыхания, нарушение моторики пищеварительного тракта, и мочевыводящих путей, бронхоконстрикция, замедление деятельности сердца.
Угнетение дыхания - фармакологический эффект вызываемый всеми чистыми агонистами мю - рецепторов, обусловлен снижением чувствительности дыхательного центра ствола мозга к СО2.
Мышечная ригидность часто встречающийся феномен, связанный с применением опиоидов. В большинстве случаев она возникает во время индукции, например в связи с введением высоких доз опиоидов в кардиохирургии. Мышечная ригидность которая распространяется на мышцы грудной клетки и живота, может стать серьезным препятствием к вентиляции. Мышечная ригидность устраняется неромышечными блокаторами (миорелаксантами). Ослабляется при введении бабитуратов и бензодиазепинов.
ЖКТ является едиственной системой, кроме ЦНС где имеется очень высокая концентрация опиоидных рецепторов. В целом действие опиоидов характеризуется в угнетении опорожения желудка и перистальтики. Повышение давления в общем желчном протоке и спазм сфинктера Одди.
Традиционные НА обладают наибольшим сродством к мю-опиоидным рецепторам.
Фентанил- синтетический НА, производное пиперидина, по анальгетической активности в 100 раз превосходит морфин.Максимальный эффект через 1-2 мин после в/в введения аналгезия сохраняется 20-30 мин , поферхностная до 1 час.
Аналоги фентанила суфентанил, лофентанил, алфентанил. Суфентанил и лофентанил имеют более длительный период действия- 45 мин. Депресия дыхания в послеоперационном периоде возникает реже. Алфентанил имеет короче дествие чем у фентанила, но вызывает меньшую депрессию дыхания.
Фенаридин - по аналгетической активности превосходит все существующие на сегодня НА. Синтезирован в НИИ Фамакологии России. Не вызывает бронхоспазм, ригидность. МАХ действие на 8-10 мин после в/в введения. Время действия 40 мин. Последняя доза вводится за 1-1,5 час до окончания операции. П/о аналгезия сохраняется 2 час.
Более выражена депрессия дыхания в посленаркозном периоде применение часто требует пролонгированной ИВЛ. Возможен вазодилятирующий эффект с гипотонией.
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.