Синтетические противомикробные средства: Учебно-методические рекомендации

поколение (хинолоны): налидиксовая кислота, пипемидиновая кислота, оксолиниевая кислота

II.  поколение (грам-отрицательные фторхинолоны): ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин

III.  поколение (респираторные фторхинолоны): левофлоксацин, спарфлоксацин

IV.  поколение (респираторно-анаэробные фторхинолоны): моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин

Хинолоны: налидиксовая кислота

Механизм действия: ингибирует синтез ДНК путем подавления ее полимеризации.

Тип действия: бактерицидный или бактериостатический (в зависимости от чувствительности микроорганизма)

Спектр активности: Гр– бактерии: E. Coli, Shigella spp, Proteus spp

Применение: инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит), профилактика инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре.

Побочные эффекты:

-  диспептические расстройства

-  аллергия

-  фотосенсибилизация

-  судороги (у больных с нарушением мозгового кровообращения, паркинсонизмом, эпилепсией)

-  диплопия и нарушение цветовосприятия (обратимо)

Профилактика побочных эффектов:

-  избегать воздействия прямых солнечных лучей;

-  противопоказано назначение детям до 2 лет

Фторхинолоны

Механизм действия: ингибирование фермента топоизомераза IV типа и/или топоизомеразы II (ДНК-гираза), что приводит к нарушению пространственной структуры ДНК, нарушается синтез РНК и белков, что вызывает гибель микроорганизма.

Тип действия: бактерицидный.

Спектр действия: зависит от поколения:

II.  поколение: Гр– микроорганизмы (E. Coli, Shigella spp, Proteus spp, Pseudomonas aeroginosa); Гр+ бактерии (Listeria, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheria); Гр– кокки (N. gonorrhoeae, N. meningitidis).

III.  поколение: Гр– микроорганизмы (E. Coli, Shigella spp, Proteus spp, Pseudomonas aeroginosa и др.); Гр+ бактерии (Listeria, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheria); Гр– кокки (N. gonorrhoeae, N. meningitidis); Гр+ кокки (Str. spp, St. spp, в том числе PRSA и MRSA); внутриклеточные микроорганизмы (Chlamydia, Mycoplasma)

IV.  поколение: Гр– микроорганизмы (E. Coli, Shigella spp, Proteus spp, Pseudomonas aeroginosa и др.); Гр+ бактерии (Listeria, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheria); Гр– кокки (N. gonorrhoeae, N. meningitidis); Гр+ кокки (Str. spp, St. spp, в том числе PRSA и MRSA); внутриклеточные микроорганизмы (Chlamydia, Mycoplasma); анаэробы

Некоторые фторхинолоны воздействуют на Mycobacterium tuberculosis: офлоксацин, ломефлоксацин, моксифлоксацин.

Практически все фторхинолоны обладают системным эффектом, кроме норфлоксацина, который избирательно действует на мочеполовую систему и, по сути, является уроантисептиком.

Применение:

·  инфекции нижних отделов дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония),

·  инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит),

·  инфекции мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит),

·  инфекции половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз),

·  инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы),

·  сепсис,

·  абдоминальные инфекции (перитонит, абсцессы брюшной полости),

·  туберкулез (некоторые препараты),

·  менингит

Побочные эффекты:

-  фотосенсибилизация (особенно ломефлоксацин)

-  кардиотоксичность (удлинение интервала QT)

-  гемолиз (при недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы)

-  нарушение развития хрящей (противопоказан беременным и детям до 16-18 лет)

-  тендовагинит, разрывы сухожилий

-  нейротоксичность (сонливость, головная боль, головокружение, полиневропатии)

-  кристаллурия (особенно при щелочной реакции мочи и сниженном диурезе)

-  гипогликемия (левофлоксацин)

-  псевдомембранозный колит.

Профилактика побочных эффектов:

-  тщательный сбор аллергологического анамнеза;

-  своевременное выявление факторов риска синдрома удлиненного QT;

-  с осторожностью применять у пациентов с травмами или поражениями ЦНС (в том числе – в анамнезе)

-  избегать прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения;

Нитрофураны

Препараты: фуразолидон, нитрофурантоин (фурадонин), фурацилин, фурагин