Марвелон, мерсилон: обзор клинико-фармакологических свойств и эффективности

Марвелон, мерсилон: обзор клинико-фармакологических свойств и эффективности.

Бизюк Л.А., Абрамов 0.А., Кирдик В.Э.

В настоящее время гормональные оральные контрацептивы (ОК) стали во всём мире самой популярной и надёжной формой обратимой контрацепции. В США и странах Западной Европы низкодозированные ОК применяют примерно 50% женщин детородного возраста, в ряде стран Восточной Европы эта цифра колеблется от 25 до 40% [9]. В тоже время этот показатель в России и Белоруссии варьирует в пределах 3 - 6% [2,4,9]. К сожалению в Белоруссии основным средством регуляции рождаемости до настоящего времени продолжают оставаться аборты, количество которых во много раз превышает число деторождений.

Наблюдаемое в нашей стране негативное отношение к ОК объясняется недостатком информации, накопленными данными о побочных эффектах первых ОК с высоким содержанием эстрогенов. В частности, вызывали тревогу сообщения о повышенном риске развития тромбофилий, инфаркта миокарда, поражений печени. Проведенный анализ показал, что риск развития патологических эффектов при использовании ОК значительно ниже такового при физиологически протекающих беременности и родах. Например, смертность беременных в 10 раз превышает таковую связанную с применением ОК [10].

Было доказано; что эффективная и безопасная контрацепция может осуществляться при использовании значительно уменьшенных доз стероидных компонентов. У пользователей ОК с большим количеством эстрогенов часто возникали жалобы на тошноту, рвоту, отёки, влагалищную дисфункцию, увеличивался риск случаев тромбоэмболии и гипертензии. Такие побочные эффекты как акне, увеличение веса тела и изменение метаболизма липидов связаны с прогестероновым компонентом ОК.

Поэтому при разработке новых ОК одним из направлений является уменьшение в первую очередь дозы эстрогенного, а затем гестагенного компонентов, что позволяет уменьшить число побочных эффектов. Другим направлением в прогрессе ОК было изменение фармакологии контрацептивов [9].

В настоящее время, в новом поколении ОК в качестве эстрогенного компонента чаще всего используется этинилэстрадиол (ЭЭ), являющийся естественным и наиболее активным эстрогеном . Качественно изменился и гестагенный компонент ОК. В 1973 году фармацевтическая компания "Органон" разработала дезогестрел (ДГ)- первый препарат нового поколения селективных прогестагенов, который начал использоваться в контрацептивных препаратах. В частности компанией "Органон" в 1981 году был разработан и внедрён в медицинскую практику контрацептивный препарат марвелон содержащий комбинацию из 30 мкг ЭЭ и 150 мкг ДГ для монофазного курса. Как показали клинические испытания, марвелон оказался надёжным и хорошо переносимым препаратом.

В основе современной классификации ОК лежит прогестагенный компонент [9,20]. В соответствии с этим ОК подразделяются на три поколения: к первому поколению относятся препараты содержащие норэтинодрел (эновид). Ко 2-му поколению относятся препараты, содержащие левоноргестрел (микрогинин, триквилар, тризистон), норэтистерон(триновум, синфазе, нон-оволон), норгестрел, линестренол и этинодил; к 3-му - препараты содержащие дезогестрел (марвелон, мерсилон), гестоден (фемоден, минулет, триминулет) , норгестимат (силест).

Необходимо отметить, что в Западной Европе и США лидируют препараты 3-го поколения, поскольку им свойственны наибольшее сродство к рецепторам прогестерона и низкая андрогенность.

Именно низкая андрогенность прогестагенного компонента ОК имеет важное значение, поскольку этот фактор значительно влияет на приемлемость ОК. Как видно из таблицы 3, наименьшие андрогенную активность имеют ОК марвелон и мерсилон [8].

                                        Таблица  1.

Андрогенная активность прогестинов

Приём марвелона и мерсилона на фоне гиперандрогении приводит к быстрому положительному эффекту при акне, себорее и гирсутизме. Кроме того эти препараты практически не влияют на массу тела, в отличие от препаратов ОК предшествующих поколений [8,9,16]. Установлен протективный эффект марвелона в отношении рака эндометрия и яичников. При приёме данного препарата в течение 5 лет относительный риск развития рака яичников снижается до 60% [5,9]. С успехом используется марвелон и для лечения генитального эндометриоза [6].