Антикоагулянты. Антикоагулянты прямого и непрямого типа действия

Страницы работы

5 страниц (Word-файл)

Содержание работы

АНТИКОАГУЛЯНТЫ

Лекарственные вещества, понижающие свертывание крови, препятствующие образованию фибринных тромбов.  Используются в комплексной терапии инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, артериального и венозного тромбоза, тромбоэмболии ветвей легочной артерии, диссеминированной внутрисосудистой коагуляции и коагулопатии потребления и др.

АНТИКОАГУЛЯНТЫ прямого действия (инактивируют факторы свертывания крови, находящиеся в циркулирующей крови)

Ι. Антитромбин III зависимые  антикоагулянты - инактиваторы IIa, Xa, IXa, XIa, XIIa, каллекреина.

А. Гепарин натрия* - Гепарин (5000 МЕ/мл в/в, п/к),

1. Низкомолекулярные гепарины (<7кДа) инактиваторы Xa, но не (ΙІа) тромбина!  Надропарин кальция (р-р д/ин. 25.000 ЕД/мл-0,3 мл.), Далтепарин,           Эноксапарин.

2. Гепариноиды – Сулодексид, Данапароид

3. Препараты антитромбина III – Антитромбин III (Тромбэйт III)

ΙІ. Антитромбин ΙΙΙ независимые антикоагулянты

    1. Ингибиторы IIa (блокаторы активного центра тромбина)

      А. Олигопептиды – Гирудин, Лепирудин,  Ксимелагатран (per os).

   2. Комплексоны Ca2+ (IV) – Натрия цитрат (консервант крови)

Антикоагулянты непрямого типа действия

Стереоструктурные аналоги витамина К - К1 (растительный), К2 (микрофлора ЖКТ), К3 (синтетический).

1. Производные 4-оксикумарина– Аценокумарол(Cинкумар,таб.4 мг), Этилбискумацетат (Неодикумарин), Варфарин

2. Производные фенилин-индандиона – Фениндион* (Фенилин),   Анизиндион (Марадон).

Гепарин натрия

Механизм д-я:  -  нефракционированный гепарин  (НФГ) содержит фрагменты с молекулярной массой  4-30 кДа, проявляет одинаковую активность против (тромбина) ΙІа  и Ха факторов. Фрагменты с разной молекулярной массой обладают избирательным  инактивирующим д-м на факторы свертывания крови. Избирательная инактивация тромбина обеспечивается фрагментами гепарина12-15 кДа и сопровождается антитромботическим и гипокоагулирующим д-м; фрагменты до 7 кДа избирательно инактивируют  Ха фактор, что приводит к развитию преимущественно антитромботического эффекта.

Гепарин  является кофактором антитромбина ІΙІ (АТ ІΙІ), образующийся комплекс Гепарин + АТ ІΙІ способен быстро инактивировать ключевые факторы свертывания крови, что и обеспечивает гипокоагуляцию! В условиях дефицита (врожденного или приобретенного) в крови  АТ ІΙІ антикоагулянтный эффект гепарина снижается!

гепарин           антитромбин ІΙІ,Инактивация тромбина (ΙІа),Инактивация ΙХа фактора

,Инактивация Ха фактора

,Инактивация ХΙа и ХΙІа факторов 


Гепарин  антикоагулянт прямого действия, предупреждает коагуляцию крови как в условиях ин витро, так и ин виво.

Фармакокинетика: При в/в - немедленно, п/к - через 30мин. Длится 4-6 час. Гепарин в крови связывается с нейтрализующими белками,  в клетках эндотелия, макрофагах,  печени  подвергается деполимеризации гепариназой.Гепарин  и его метаболиты подвергаются почечному клиренсу.

Показания: Тромбозы (в том числе коронарных сосудов, осложненные инфарктом миокарда), тромбоэмболии (профилактика и лечение), ДВС-синдрома. Натриевую соль гепарина в лекарственной форме геля Лиотон-1000 наносят на кожу, для лечения тромбофлебитов поверхностных вен, варикозной болезни – уменьшает признаки воспаления.

Противопоказания: Гиперчувствительность, недавнее (<6 дней) кровотечение, недавняя (<10 дней) травма или операция, АД > 180/120 мм., ЯБЖ и опухоли ЖКТ, тяжелые нарушения функции глаз, сердца, печени, ПЖ и почек, беременность, лучевая терапия.  

Побочные действия: кровотечения (Ca-соль у 10%, Na-cоль-у 4%), частота тромбоцитопений зависит от длительности курса и возникает на 7-12 сутки гепаринотерапии (накапливаются антитромбоцитарные антитела IgG и IgM), аллергия, остеопороз,  повышается уровень АЛТ. Лабораторный контроль за терапией  нефракционированным гепарином обязателен!

Взаимодействие: Эффект усиливается другими антикоагулянтами и НПВП. Для остановки кровотечений индуцированных гепарином применяют Протамин сульфат (1 мг протамина инактивирует 100 ЕД гепарина). Протамин сульфат может вызвать анафилактический шок!

Похожие материалы

Информация о работе

Предмет:
Фармакология
Тип:
Конспекты лекций
Размер файла:
30 Kb
Скачали:
0