Серотонин и серотонинергические препараты, страница 3

О н д а н с е т р о н  - противорвотное средство, селективно блокирующее пресинаптические серотониновые 5-НТ₃-рецепторы нейронов блуждающего нерва на дне IV желудочка мозга, регулирующие осуществление рвотного рефлекса. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью.

Хорошо всасывается после приема внутрь, пик концентрации в крови достигается через 1,5 часа. Биодоступность составляет 60%, Т_1/2 – 3 часа. Связь с белками плазмы крови – 70-76%. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов. Выводится почками (5% в неизмененном виде).

Применяется для профилактики и устранения тошноты и рвоты, вызванных химио- или радиотерапией, а также в послеоперационном периоде.

Противопоказан при гиперчувствительности, детям до 2 лет, при беременности и лактации. Может замедлять моторику толстого кишечника.

Т р о п и с е т р о н  - селективный блокатор пресинаптических 5-НТ₃-рецепторов, длительность действия составляет 24 часа, что позволяет использовать препарат 1 раз в день. Показания и противопоказания сходны с ондансетроном.

М е т и с е р г и д  - блокатор 5-НТ₂-рецепторов. Хорошо всасывается после приема внутрь, Т_1/2 составляет 10 часов, частично метаболизируется в печени. Применяется для профилактики мигрени. Назначается внутрь по 1 таблетке во время еды 2-4 раза в день. При острых атаках мигрени неэффективен. При применении препарата возможны тошнота, бессонница, в редких случаях может развиться воспалительный фиброз внутренних органов. Рекомендуется назначать препарат не слишком длительными курсами, с перерывами на 3-4 недели.

Л и з у р и д  - неселективный блокатор 5-НТ_{1, 2}-рецепторов, стимулятор центральных и периферических дофаминовых рецепторов. Препарат обладает умеренной периферической a-адреноблокирующей активностью. Уменьшает секрецию пролактина и повышенную секрецию гормона роста. Применяется для профилактики мигрени, лечения паркинсонизма, акромегалии, гиперпролактинемического гипогонадизма. Противопоказан при беременности, гипотензии, заболеваниях печени, почек и сердца, язвенной болезни, психозах.

К е т а н с е р и н  - блокатор 5-НТ_1С и 5-НТ_2А-рецепторов, умеренный  a₁-адрено­блокатор. Применяется для лечения артериальной гипертензии, тромбозов и нарушений периферического кровообращения. Может вызвать резкую гипотензию. Противопоказан при беременности и лактации.

Р и т а н с е р и н   - блокатор 5-НТ_2А-рецепторов, не влияет на a₁-адрено­рецеп­торы. Уменьшает образование тромбоксана в тромбоцитах, увеличивает продолжительность времени кровотечения.

К непрямым антагонистам серотонина относятся ингибиторы синтеза серотонина (N-хлорфенилаланин), а также вещества, нарушающие депонирование и опустошающие запасы лабильно и стабильно связанного серотонина (резерпин, тетрабеназин).

Другие лекарственные средства, например ципрогептадин (перитол), клемастин, астемизол, терфенадин, производные индола и карболина, анорексигенные препараты, а также нейролептики из числа производных фенотиазина и бутирофенона являются сильными, но неспецифическиеми антагонистами серотонина, так как они препятствуют действию на гладкую мускулатуру также еще и гистамина, катехоламинов, ацетилхолина, ионов бария и калия.

Таблица 5.2. Нежелательные реакции при одновременном приеме лекарственных средств, влияющих на серотонинергическую систему с другими лекарственными средствами.