Серотонин и серотонинергические препараты, страница 2

I. Серотонинергические лекарственные средства

Серотонин, Мексамин

К средствам, активирующим серотонинергическую систему относятся  серотонин, радиопротекторное средство мексамин, средства для лечения мигрени (суматриптан), а также антидепрессанты, являющиеся селективными (флуоксетин, сертралин) и неселективными (имипрамин, амитриптилин) ингибиторами обратного захвата серотонина (см. в разделе  «Антидепрессанты»).

Серотонин

Мексамин

С е р о т о н и н  - используется как гемостатическое средство, снижает ломкость капилляров. Эффект связан с преимущественной стимуляцией 5-НТ2А, 2F – рецепторов, периферическим сосудосуживающим действием, способностью повышать агрегацию тромбоцитов и, как следствие, укорачивать время кровотечения.

Серотонин вызывает сужение сосудов почек,  оказывает антидиуретическое действие.

Применяется при геморрагическом синдроме (болезнь Верльгофа, тромбоцитопения, геморрагический васкулит). При выраженной кровоточивости вводится внутривенно капельно, с постепенным увеличением дозы от 5 мг до 10 мг в 100 мл изотонического раствора 2 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов. При уменьшении кровоточивости переходят на внутримышечные инъекции по 5-10 мг в 5 мл 5% раствора новокаина. Курс лечения в среднем 10 дней.

При быстром внутривенном введении возможна боль по ходу вены, при внутримышечном введении – болезненность в месте инъекции, боли в животе и области сердца, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошнота, понос и уменьшение выделения мочи.

Серотонин противопоказан при гиперчувствительности, аллергических заболеваниях, бронхиальной астме, заболеваниях почек, остром тромбозе, заболеваниях, сопровождающихся повышением свертывания крови.

М е к с а м и н  - (5-метокситриптамина гидрохлорид) - по строению  и свойствам близок к серотонину.  Оказывает седативное, сосудосуживающее и радиопротекторное действие. Вызывает сужение периферических кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры внутренних органов. Уменьшает проявление нежелательных реакций на облучение у больных, подвергшихся рентгенотерапии по поводу злокачественных новообразований.

Механизм радиопротекторного действия связан с сужением кровеносных сосудов и созданием гипоксии в «критических» к действию радиации органов (костный мозг, селезенка, кишечник и др.).

Мексамин применяется для профилактики общей лучевой реакции при лучевой терапии.

При приеме мексамина внутрь по 50-100 мг за 30-40 минут до сеанса лучевой терапии возможны тошнота, рвота, головокружение. Побочные явления могут быть уменьшены применением кофеина.

Мексамин противопоказан при выраженном атеросклерозе, сердечной недостаточности, бронхиальной астме, заболеваниях почек, беременности, лактации.

Суматриптан  - см. в разделе «Средства, улучшающие мозговое кровообращение».

Другие структурные аналоги серотонина, например триптамин, 4-окситриптамин, 5-метилсеротонин, небензодиазепиновый анксиолитик буспирон, бензофурановые и бензотиофеновые аналоги триптамина, квиназин, N-алкил-замещенные триптамина или серотонина, гармин, гарман и индол-3-ацетамидин  являются частичными (парциальными) агонистами. В больших дозах они ослабляют эффекты серотонина. Используются главным образом в экспериментальных исследованиях.

II.  Антисеротониновые лекарственные средства

Ондансетрон,  Трописетрон,  Метисергид,  Лизурид,  Кетансерин,  Ритансерин

К средствам, угнетающим серотонинергическую систему, относятся противорвотные средства (ондансетрон, трописетрон), противомигренозные средства (метисергид, лизурид), антигипертензивное средство кетансерин.