Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение, страница 5

Препарат быстро всасывается, равномерно распределяется, период его полувыведения составляет 1,6 часа, затем подвергается «первому прохождению» через печень, в результате чего образуются фармакологически активные метаболит I и метаболит II. Их концентрация в плазме крови, соответственно, в 5 и в 8 раз выше, чем концентрация пентоксифиллина. Пик концентрации активных метаболитов в плазме крови после приема 0,4 г отмечается через 2-4 часа. Пентоксифиллин экскретируется в виде метаболитов почками (94%) и кишечником (4%), в период лактации может выделяться с грудным молоком. За первые 4 часа выводится до 90% дозы, однако устойчивое содержание пентоксифиллина и его активных метаболитов в крови сохраняется в течение 12 часов после приема. Пролонгированные формы обеспечивают непрерывное высвобождение и равномерное всасывание. При тяжелом нарушении функции почек экскреция метаболитов пентоксифиллина замедлена. При нарушении функции печени – удлиняется период полувыведения и повышается биодоступность.

Пентоксифиллин показан при ишемических формах нарушения мозгового, коронарного и периферического кровообращения. Суточная доза препарата для приема внутрь – 0,8-1,2 г в 3 приема после еды.  Пролонгированные формы назначают 2 раза в сутки. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды.  Максимальная суточная доза при внутривенном введении – 300 мг, в тяжелых случаях допустимо введение 400 мг в сутки в 2 приема.

Побочные эффекты проявляются тошнотой, рвотой, чувством жара и гиперемией кожи лица и верхней части грудной клетки, кровотечениями из сосудов кожи и слизистых, аллергическими реакциями, при внутривенном введении – снижением артериального давления.

Передозировка пентоксифиллина: снижение артериального давления, повышение температуры тела, потеря сознания, судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа “кофейной гущи”). Лечение передозировки: промывание желудка с активированным углем, поддержание дыхания и артериального давления, лечение кровотечений.

Пентоксифиллин противопоказан при гиперчувствительности, остром инфаркте миокарда, беременности, кормлениии грудью, массивных кровотечениях.

Мозговое кровообращение улучшают также антиагреганты - ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, тиклопидин, клопидогрел, ингибиторы IIb/IIIa рецепторов мембран тромбоцитов - РеоПро, интегридин, ламифибан, тирофибан, а также антикоагулянты и фибринолитические средства. Для лечения мигренозных болей, связанных с нарушением миофасциальной иннервации, успешно применяется тизанидин (тизанил, сирдалуд) - стимулятор пресинаптических a2–адренорецепторов, блокатор NMDA-рецепторов, релаксант скелетной мускулатуры, оказывающий центральный анальгезирующий эффект.

Таблица 26.1. Нежелательные реакции при одновременном приеме лекарственных средств,

улучшающих мозговое кровообращение с другими лекарственными средствами.

Лекарственные средства, улучшающие мозговое

кровообращение

Взаимодействующий

препарат

(группа препаратов)

Результат взаимодействия

Нимодипин

Циметидин

Индометацин

Замедление метаболизма нимодипина

Бета-адреноблокаторы

Симпатолитики

Потенцирование гипотензивного эффекта

Антагонисты кальция

Синергизм по гипотензивному эффекту

Аминогликозиды

Цефалоспорины

Фуросемид

Увеличение риска почечной недостаточности

Циннаризин

Спирт этиловый

Средства, угнетающие ЦНС

Потенцирование угнетающего действия на ЦНС

Ноотропы

Антигипертензивные средства

Усиление эффекта

Средства, повышающие артериальное давление

Ослабление эффекта

Суматриптан

Алкалоиды спорыньи

Длительный спазм сосудов

Ингибиторы обратного захвата серотонина

Развитие слабости, нарушение координации движений

Ингибиторы МАО

Снижение метаболизма суматриптана

Ницерголин

Гипотензивные, психолептические средства

Потенцирование гипотензивного, психолептического эффекта

Антацидные средства,

Холестирамин

Замедление всасывания ницерголина

Пентоксифиллин

Гипотензивные средства

Гепарин

Фибринолитические и сахароснижающие средства

Потенцирование эффектов взаимодействующих лекарственных средств

Тизанидин

Антигипертензивные, диуретические средства.

Развитие артериальной гипертензии и брадикардии.