Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение, страница 4

Используется для лечения приступов мигрени, особенно у больных, не реагирующих на ненаркотические анальгетики. Противопоказан при мигрени в области позвоночных и глазничных артерий, тяжелых заболеваниях сердца и печени, беременности и лактации, в детском (до 18 лет) и пожилом (более 65 лет) возрасте.

В и н п о ц е т и н – полусинтетическое производное алкалоида винкамина, содержащегося в растении барвинке малом. Ингибитор фосфодиэстеразы и стимулятор аденилатциклазы, способствует накоплению в тканях цАМФ и АТФ. С этими первичными фармакологическими эффектами связано прямое вазодилатирующее действие на гладкую мускулатуру сосудов (преимущественно головного мозга).

Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания»; не меняя кровоснабжения интактных областей, он усиливает кровоснабжение ишемизированных участков мозга.

Реологические эффекты винпоцетина заключаются в повышении микроциркуляции в головном мозге за счет повышении способности эритроцитов к деформации и уменьшению агрегации тромбоцитов, что приводит к снижению повышенной вязкости и повышению «текучести» крови.

Винпоцетин повышает устойчивость мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям вследствие изменения сродства гемоглобина к кислороду, усиления поглощения и метаболизма глюкозы с его переключением на энергетически более выгодный, аэробный путь окисления.

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, биодоступность – 50-70%. Пиковая концентрация препарата в крови создается через 1 час. Период полувыведения – 4,7 часа.

Винпоцетин показан при любых формах недостаточности мозгового кровообращения, включая завершенный геморрагический инсульт (не ранее чем через 5-7 дней после начала), при неврологических и психических нарушениях у больных с цереброваскулярной неедостаточностью, при сосудистых заболеваниях глаз и снижении остроты слуха сосудистого или токсического генеза.

При острой ишемии головного мозга, в случае отсутствия геморрагии применяется внутривенно капельно по 0,01 – 0,02 г (1-2 ампулы) в 500-1000 мл изотонического раствора натрия хлорида. Нельзя вводить раствор под кожу. При необходимости назначаются повторные (3 раза в день) медленные капельные инфузии, при хорошей переносимости в течение 3-4 дней дозу повышают до максимальной – 1 мг/кг/сутки курсом 10-14 дней, затем переходят на прием препарата внутрь. Перед отменой дозу следует постепенно уменьшить.

Внутрь препарат назначается по 0,005-0,01 г (1-2 таблетки) 3 раза в день. Поддерживающая доза – 0,005 г 3 раза в день в течение длительного времени.

Побочные эффекты проявляются снижением артериального давления, тошнотой и головокружением. При быстром внутривенном введении возможно замедление внутрижелудочковой проводимости, с экстрасистолией, тахикардией и дефицитом пульса (частота пульса меньше частоты сердечных сокращений).

Винпоцетин противопоказан при гиперчувствительности, тяжелом течении ишемической болезни сердца, при беременности и кормлении грудью.

II.  Средства, улучшающие мозговое кровообращение преимущественно за счет

улучшения реологических свойств крови

Пентоксифиллин (трентал)

П е н т о к с и ф и л л и н – является конкурентным ингибитором адениловой фосфодиэстеразы, повышая содержание цАМФ в тромбоцитах, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови: уменьшает агрегацию тромбоцитов и приводит к их дезагрегации. Повышает содержание АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что приводит к повышению их деформируемости и эластичности, снижению вязкости крови, сосудорасширяющему эффекту с улучшением доставки кислорода к тканям, возрастанию систолического и минутного объема работы сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

При внутривенном введении пентоксифиллин дополнительно приводит к усилению коллатерального кровообращения с увеличением объема протекающей крови через единицу сечения и к возрастанию содержания АТФ в клетках головного мозга.